[發明專利]一種治療眼部疾病的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210441481.0
• 申請日: 2012-11-07
• 公開（公告）號: CN103070948A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 畢宏生;解孝鋒;郭俊國
• 申請（專利權）人: 山東施爾明眼科醫院
• 主分類號: A61K36/744
• 分類號: A61K36/744;A61P27/02;A61K31/575;A61K31/7048;A61K35/32
• 代理公司: 北京聯瑞聯豐知識產權代理事務所(普通合伙) 11411
• 代理人: 鄭自群

技術領域

本發明涉及一種藥物組合物及其制備方法。?

背景技術

清開靈注射液是在古代名方“安宮牛黃丸”的基礎上開發出的中藥復方制劑，目前“清開靈”已有多種劑型，如注射液、凍干粉針、顆粒劑、片劑、口服液等，主要成份為膽酸、珍珠母粉、豬去氧膽酸、梔子、水牛角粉、板藍根、黃芩苷、金銀花。其功能主治為清熱解毒，化痰通絡，醒神開竅。用于熱病，神昏，中風偏癱，神志不清患者，如急性肝炎、上呼吸道感染、肺炎、腦血栓形成、腦出血見上述證候者。現代藥理學研究證明，清開靈注射液主要有效成分為梔子苷、黃芩苷、豬膽酸、珍珠母等，具有改善微循環、解熱、鎮靜、抗病毒、抗菌作用，能抑制病毒復制和多種致病菌生長。我們在長期的臨床應用中，發現清開靈注射液對葡萄膜炎、結膜炎、角膜炎、虹膜炎、眼內炎等炎癥性眼病等亦具有較好治療作用。?

但是，隨著臨床的廣泛應用，其不良反應或毒副作用亦因起人民的廣泛關注。2001年11月，國家藥品不良反應監測中心首次通報了清開靈注射劑引起的過敏反應。近年來，國家中心仍陸續收到有關清開靈注射劑的嚴重不良反應和事件報告，以全身性損害、呼吸系統損害為主。如何在保證清開靈臨床療效的同時盡可能避免其不良反應成為一個亟待解決的問題。?

發明內容

本發明提出了一種藥物組合物，它能夠有效地克服現有技術中的不足，其療效不亞于清開靈，但是在治療眼部疾病時療效較清開靈要好，但不良反應少，安全性更高。?

本發明的技術方案是這樣實現的：一種藥物組合物，它由以下重量份的藥效原料制成：膽酸1-4份、黃芩苷1-4份、雷公藤多苷0.5-2份、梔子2-7份、水牛角0.5-5份，所述的藥效原料可與其他輔料配合制備成藥劑；?

其中對梔子采用以下方法提取：梔子加溶劑提取2次，第一次1.5小時，第二次1小時，合并煎液，濾過，在50℃時，濃縮至1.15-1.20的清膏，加入乙醇溶解清膏，使其含醇量達到60%，靜置，濾過，減壓回收乙醇，得梔子提取物；?

其中對水牛角采用以下方法提取：首先將水牛角粉碎成粗粉，將水牛角粗粉加水煎煮3次，每次3小時，合并濾液，濾過，減壓濃縮；或者將粉碎的水牛角粗粉加入氫氧化鋇溶液煎煮水解，濾過，濾液調節pH值呈弱酸性后，減壓濃縮；然后在50℃時，濃縮至相對密度為1.1-1.3后加入乙醇，使其含醇量達到70%，靜置，過濾，回收乙醇，即得水牛角提取物。?

進一步的，它由以下重量份的藥效原料制成的藥劑：它由以下重量份的原料制成：膽酸1-2份、黃芩苷1-3份、雷公藤多苷0.5-1.5份、梔子3-4份、水牛角1-3份。?

進一步的，它由以下重量份的藥效原料制成：膽酸1.5份、黃芩苷2份、雷公藤多苷1份、梔子3.5份、水牛角2份。?

進一步的，所述輔料為滲透壓調節劑、pH調節劑、促滲透劑、抑菌劑、凝膠基質、藥膏基質、乳膏基質、成膜基質或溶劑。?

更進一步的，所述的滲透壓調節劑包括氯化鈉、氯化鉀、葡萄糖、硼砂、硼酸、甘露醇、甘油等其中一種或一種以上的混合物。?

更進一步的，pH調節劑包括磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液、硼砂、硼酸、磷酸二氫鈉、氫氧化鈉、三乙胺、磷酸氫二鈉、醋酸、醋酸鈉、鹽酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉等的其中一種或一種以上的混合物。?

更進一步的，所述的促滲透劑包括冰片、薄荷醇、薄荷腦、樟腦、桉油、氮酮、天然冰片、艾片、丙二醇等的一種或多種。?

更進一步的，抑菌劑包括對羥基甲酸乙酯、氯化苯甲烴胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇、苯氧乙醇、羥苯酯類、尼泊金乙酯、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、苯扎氯銨、苯扎溴銨、氯代丁醇、芐醇、山梨酸、三氯叔丁醇等其中一種或一種以上混合物。?

更進一步的，所述的凝膠基質包括泊洛沙姆、卡泊姆、聚乙烯醇、聚維酮、羧甲基纖維素鈉、殼聚糖、甲基纖維素、羥乙基纖維素、透明質酸、透明質酸鈉、玻璃酸鈉、聚乙二醇、羥丙甲纖維素等的一種或一種以上的混合物。?

更進一步的，所述的眼膏基質包括黃凡士林、液狀石蠟、羊毛脂的一種或多種。?

更進一步的，所述的乳膏基質包括硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林、羊毛脂、蜂蠟、蟲白蠟、動物油、植物油、固體石蠟、硅油、硬脂醇、十二烷基硫酸鈉、據山梨醇、聚乙二醇、甘油等的一種或多種。?

更進一步的，所述的成膜基質包括聚乙烯醇、聚乙烯吡咯酮、乙烯-醋酸乙烯共聚物、甲基聚丙烯、甲烯酸-甲基丙烯酸共聚物、羧甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、明膠、白及膠、玉米膠、海藻酸鈉等的一種或多種。?