[發(fā)明專利]復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210438414.3
• 申請日: 2012-11-07
• 公開（公告）號: CN102973582A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 胡帥;樊楠;梁軍;李坤鵬
• 申請（專利權(quán)）人: 河南牧翔動物藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/7036
• 分類號: A61K31/7036;A61K31/165;A61K9/107;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104
• 代理人: 劉建芳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸藥領(lǐng)域，尤其涉及一種復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

氟苯尼考和硫酸新霉素均是臨床廣泛使用的抗菌藥，具有抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，作用迅速等特點，廣泛用于治療動物的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚及軟組織等敏感菌感染。但是，由于長期的廣泛使用，許多病原菌已對這兩種藥物產(chǎn)生了一定的耐藥性。?CN102068443A中，將氟苯尼考和硫酸新霉素聯(lián)合使用，制備成超微粉末狀劑，增強(qiáng)療效，減少用藥量，對水產(chǎn)細(xì)菌性疾病的療效較好。但是，現(xiàn)有技術(shù)中的粉劑是需要與飲用水摻和服用，如果直接口服，吸收效果就無法達(dá)到原有的效果。如果想要把氟苯尼考和硫酸新霉素制備成口服的劑型，首先要解決的就是藥劑穩(wěn)定性的問題。

納米乳作為新型藥物載體，它具有其他藥物載體不可比擬的優(yōu)點：物理穩(wěn)定性好；可促進(jìn)大分子水溶性藥物在體內(nèi)的吸收，從而提高藥物的生物利用度；易于制備、過濾和保存；粒徑小且均勻，提高包封藥物的分散度，促進(jìn)藥物的透皮吸收；對易于水解的藥物制成油包水型納米乳起保護(hù)作用；具有緩釋和靶向作用。因此，近年來納米乳制劑在國內(nèi)外的應(yīng)用日益廣泛。目前尚未見氟苯尼考和硫酸新霉素的復(fù)方納米乳制劑被研究應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種穩(wěn)定性高，吸收效果好的復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑及其制備方法。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑，該納米乳制劑為水包油型，粒徑在1～100?nm之間，由以下重量百分比原料制成：

氟苯尼考?????????????????????????0.05%-2.2%

硫酸新霉素???????????????????????0.05%-11.0%

助溶劑???????????????????????????0.5%-11.0%

表面活性劑???????????????????????30.0%-45.0%

助表面活性劑?????????????????????0-25.0%

油???????????????????????????????2.5%-6.0%

蒸餾水???????????????????????????20%-66?%

上述原料的總重量百分比為100%。

所述的復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑，所述的氟苯尼考與硫酸新霉素質(zhì)量比為2:1、1:1、1:2或1:5。

所述的復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑，所述的表面活性劑是吐溫80、平平加O或RH40；所述的助表面活性劑是丙三醇或丙二醇；所述的油是薄荷油。

所述的復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑，所述的助溶劑為二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。

所述的復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳制劑的制備方法，包括以下步驟：按比例取各原料；將氟苯尼考溶于助溶劑后，與表面活性劑、助表面活性劑和油混勻，為混合物A；將硫酸新霉素溶于蒸餾水，為混合物B；在室溫下將混合物B緩慢滴加到混合物A中，同時不斷攪拌，直至形成均勻透明的體系。制備工藝簡單，不需要其他特殊生產(chǎn)設(shè)備。

本發(fā)明制備的復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳，外觀透明，粒徑介于1～100?nm，其粘稠度可根據(jù)需要加入任意比例的蒸餾水調(diào)整，方便臨床給藥，兩種原料藥氟苯尼考和硫酸新霉素的結(jié)構(gòu)均未發(fā)生變化，由于制備成納米乳制劑，解決了藥物穩(wěn)定性的問題，相比于現(xiàn)有技術(shù)的粉劑服用時需要摻入飲水，本發(fā)明產(chǎn)品可以直接口服，更加方便有效。本發(fā)明采用的劑型變相提高了藥物利用率，并具有廣譜、高效、靶向、緩釋、安全的特點。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有如下優(yōu)點：

1.制備工藝簡單，生產(chǎn)成本低廉，不需特殊設(shè)備，便于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，且藥物穩(wěn)定性好；

2.該復(fù)方納米乳制劑可直接口服，藥物吸收效果好，提高了藥物利用率；

3.采用納米乳作為藥物載體，具有廣譜、高效、靶向、緩釋、安全等優(yōu)點，治療細(xì)菌感染性疾病效果顯著。

具體實施例

實施例1

復(fù)方氟苯尼考與硫酸新霉素納米乳的制備

制備處方如下：

氟苯尼考??????????????????0.2g

硫酸新霉素????????????????1.0?g?

二甲基甲酰胺??????????????1.0?g

吐溫80????????????????????3.5?g