[發明專利]甲鈷胺凍干組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210434853.7
• 申請日: 2012-11-02
• 公開（公告）號: CN102895200A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發明（設計）人: 孫永平;趙砥;朱勝節;余記川;李愛菊;毛書平
• 申請（專利權）人: 湖北人民制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/714;A61P7/06;A61P25/02
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 牛利民;武晶晶

1.一種甲鈷胺的凍干組合物，該凍干組合物含有甲鈷胺或其藥理學上可接受的鹽和水溶性聚合物。

2.根據權利要求1所述的凍干組合物，其中，所述的水溶性聚合物，其相對分子量為在2000以上。

3.根據權利要求2所述的凍干組合物，其中，所述的水溶性聚合物選自水溶性聚糖類，如葡聚糖、果聚糖、甘露聚糖等；水溶性聚乙烯吡咯烷酮；聚乙二醇；明膠類，如水解明膠；阿拉伯膠；蛋白質類，如白蛋白等，其中的一種或兩種以上。

4.根據權利要求3所述的凍干組合物，其中，所述水溶性聚合物為葡聚糖，或分子量高于5000的水溶性聚乙烯吡咯烷酮。

5.根據權利要求1所述的凍干組合物，其中，甲鈷胺或其藥理學上可接受的鹽與水溶性聚合物重量配比為，相對于1份甲鈷胺，水溶性聚合物為0.1～600份，優選40～500份，最優選100～300份。

6.根據權利要求1所述的凍干組合物，其進一步含有輔助賦形劑，這里，所述的輔助賦形劑為非聚合物。

7.根據權利要求6所述的凍干組合物，其中，所述的輔助賦形劑選自非聚合物的糖類，如蔗糖、乳糖、麥芽糖、葡萄糖、棉子糖、果糖、己糖、海藻糖等；非聚合物的糖醇類，如山梨醇、甘露醇、肌醇、木糖醇等；和氨基酸類，如甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸等，其中的一種或兩種以上。

8.根據權利要求7所述的凍干組合物，其中，水溶性聚合物賦形劑與輔助賦形劑的重量配比為，相對于100份水溶性聚合物，輔助賦形劑為0.1～50份。

9.根據權利要求1所述的凍干組合物，可進一步含有pH調節劑，所述的pH調節劑可選自鹽酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、檸檬酸二氫鈉、磷酸、磷酸二氫鈉、磷酸一氫鈉、氫氧化鈉、乳酸、乳酸鈉、醋酸鈉、葡甲胺等。

10.權利要求1至9中任一權利要求所述凍干組合物的制備方法，包括如下步驟：

(1)將水溶性聚合物或水溶性聚合物和輔助賦形劑溶于注射用水，溶解完全后加入甲鈷胺或其藥理學上可接受的鹽，溶解后再加入注射用水；

(2)往步驟(1)得到的藥液中加入活性炭吸附除熱原，除炭過濾和除菌過濾；

(3)將步驟(2)得到的無菌藥液裝入瓶或盤等容器中，冷凍干燥即得。