[發明專利]具有抗菌活性的(20S，24R)?ocotillol型人參皂苷類衍生物、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 201210433920.3
• 申請日: 2012-11-05
• 公開（公告）號: CN102924556B
• 公開（公告）日: 2017-08-22
• 發明（設計）人: 畢毅;孟慶國;徐進宜;周志文;張恒源;彼得·約翰·劉易斯;馬聰;陳夏;楊劍;張婷婷
• 申請（專利權）人: 煙臺大學
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;C07J43/00;A61K31/58;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.通式(I)的化合物或其可藥用鹽：

其中：

R¹選自羥基、氧代、羥肟代、乙酰氧基、丙烯酰氧基、2，4-己二烯酰氧基、辛酰氧基、甲磺酰氧基、對甲苯磺酰氧基、苯甲酰氧基、鄰甲基苯甲酰氧基、間甲基苯甲酰氧基、對甲基苯甲酰氧基、鄰甲氧基苯甲酰氧基、間甲氧基苯甲酰氧基、對甲氧基苯甲酰氧基、鄰氯苯甲酰氧基、間氯苯甲酰氧基、對氯苯甲酰氧基、鄰溴苯甲酰氧基、間溴苯甲酰氧基、對溴苯甲酰氧基、鄰三氟甲基苯甲酰氧基、間三氟甲基苯甲酰氧基、對三氟甲基苯甲酰氧基、鄰硝基苯甲酰氧基、間硝基苯甲酰氧基、對硝基苯甲酰氧基、鄰氰基苯甲酰氧基、間氰基苯甲酰氧基、對氰基苯甲酰氧基、3-吡啶甲酰氧基、苯丙烯酰氧基、鄰氯苯丙烯酰氧基、鄰甲氧基苯丙烯酰氧基、對溴苯丙烯酰氧基、對甲氧基苯丙烯酰氧基、對硝基苯丙烯酰氧基、2-呋喃甲酰氧基、3-羧基丙酰氧基、3-羧基丙烯酰氧基、4-羧基丁酰氧基、氨基乙酰氧基、4-哌啶甲酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基、2-羥基苯甲酰氧基；

R²選自氫、羥基；

R³選自羥基、氧代、乙酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基；

并且，R¹和R³可為其所列選的基團但不得同時為羥基。

2.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R¹代表羥基、羥肟代、間氯苯甲酰氧基、間溴苯甲酰氧基、鄰三氟甲基苯甲酰氧基、對硝基苯甲酰氧基、鄰氰基苯甲酰氧基、3-羧基丙酰氧基、3-羧基丙烯酰氧基、4-羧基丁酰氧基、氨基乙酰氧基、4-哌啶甲酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基、苯丙烯酰氧基、對硝基苯丙烯酰氧基；

R²代表H；

R³代表羥基、2-羧基苯甲酰氧基。

3.權利要求2的化合物或其可藥用鹽，其中R¹代表羥基、3-羧基丙烯酰氧基、3-羧基丙酰氧基、4-羧基丁酰氧基、氨基乙酰氧基、4-哌啶甲酰氧基、2-羧基苯甲酰氧基、鄰氰基苯甲酰氧基、間溴苯甲酰氧基、對硝基苯丙烯酰氧基；

R²代表H；

R³選自羥基、2-羧基苯甲酰氧基。

4.權利要求3的化合物或其可藥用鹽，其中有：

4-[(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-達瑪烷-3β-氧基]-4-氧代-丁酸；

4-[(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-達瑪烷-3β-氧基]-4-氧代-2(E)-烯-丁酸；

5-[(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-達瑪烷-3β-氧基]-4-氧代-戊酸；

2-[(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-達瑪烷-3β-氧基]-羰基-苯甲酸；

(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-(3β-O-氨基乙酰基)-達瑪烷；

(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-(3β-O-4-哌啶甲酰基)-達瑪烷；

(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-(3β-O-鄰氰基苯甲酰基)-達瑪烷；

(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-(3β-O-間溴苯甲酰基)-達瑪烷；

(20S,24R)-環氧-12β,25-二羥基-[3β-O-(E)-對硝基苯丙烯酰基]-達瑪烷；

2-[(20S,24R)-環氧-3β,25-二羥基-達瑪烷-12β-氧基]-羰基-苯甲酸；

(20S,24R)-環氧-25-羥基-(3β,12β-O-二鄰羧基苯甲酰基)-達瑪烷。

5.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽的用途，用于制備治療細菌感染疾病的藥物。

6.權利要求5的用途，其中細菌感染疾病是革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染引起的上呼吸道感染、泌尿道感染腸炎、腹瀉及敗血癥。