[發(fā)明專(zhuān)利]Houttuynoid C在治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210419091.3
• 申請(qǐng)日: 2012-10-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102872101A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王澤正;李麗麗;吳俊華
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 吳俊華
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/7048
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/7048;A61P35/00
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Houttuynoid?C的新用途，尤其涉及Houttuynoid?C在制備抗回盲腸癌藥物中的應(yīng)用。?

技術(shù)背景

癌癥是對(duì)人類(lèi)生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。?

本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?C是一個(gè)2012年發(fā)表（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?C_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類(lèi)型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?C_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?C在制備治療回盲腸癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類(lèi)型屬于全新的骨架類(lèi)型，而且其對(duì)于回盲腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于回盲腸癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供化合物Houttuynoid?C在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：Houttuynoid?C在制備抗回盲腸癌藥物中的應(yīng)用，Houttuynoid?C的結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發(fā)明通過(guò)體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)，Houttuynoid?C對(duì)人回盲腸癌細(xì)胞株HCT-8的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用，抑制這1株細(xì)胞生長(zhǎng)的IC₅₀值分別為0.76±0.14μM。因此，Houttuynoid?C能用于制備抗回盲腸癌藥物，具有良好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。?

本發(fā)明涉及的Houttuynoid?C在制備治療回盲腸癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類(lèi)型屬于全新的骨架類(lèi)型，而且其對(duì)于回盲腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于回盲腸癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?C的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)（Chen,?S.?D.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?C_E,?Anti-Herpes?Simplex?Virus?Active?Flavonoids?with?Novel?Skeletons?from?Houttuynia?cordata.?Organic?Letters?14?(7),?1772–1775.）。?

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的?任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?C片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?C，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?C膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?C，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評(píng)價(jià)化合物Houttuynoid?C對(duì)人回盲腸癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制作用?