[發(fā)明專利]Gypensapogenin A在預(yù)防或治療胰腺纖維化的藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210418503.1
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN102872054A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李麗麗;施樺;吳俊華
• 申請（專利權(quán)）人: 南京大學(xué)
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61P1/18
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Gypensapogenin?A在制藥中的應(yīng)用，尤其涉及Gypensapogenin?A在制備預(yù)防或治療胰腺纖維化的藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

胰腺纖維化目前發(fā)病率愈來愈高，急需研發(fā)高效低毒的抗胰腺纖維化藥物。

本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin?A是一個2012年發(fā)表（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細胞株的細胞毒活性（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.），對于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin?A在制備抗胰腺纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺纖維化抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗胰腺纖維化顯然具有顯著的進步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于通過設(shè)計動物實驗方法，研究Gypensapogenin?A的抗胰腺纖維化作用。

所述化合物Gypensapogenin?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：

因此，本發(fā)明的目的是提供Gypensapogenin?A在制備預(yù)防或治療胰腺纖維化的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明的積極進步效果在于：Gypensapogenin?A具有抗胰腺纖維化的作用，所以Gypensapogenin?A的應(yīng)用有很好的開發(fā)前景。

本發(fā)明涉及的Gypensapogenin?A在制備抗胰腺纖維化藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于胰腺纖維化抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗胰腺纖維化顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

?本發(fā)明所涉及化合物Gypensapogenin?A的制備方法參見文獻（Li,?N.?et?al.,?2012.?Triterpenes?possessing?an?unprecedented?skeleton?isolated?from?hydrolyzate?of?total?saponins?from?Gynostemma?pentaphyllum.?European?Journal?of?Medicinal?Chemistry?50,?173–178.和Wei,?J.X.?et?al.,?1982.?Two?new?dammaran?sapogenins?from?leaves?of?Panax?notoginseng.?Planta?Medica,?45(3):?167-171.）。

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Gypensapogenin?A片劑的制備：

取20克化合物Gypensapogenin?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Gypensapogenin?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Gypensapogenin?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例:?

1?材料

1.1?動物Wistar大鼠，雄性，體重180-200g。

1.2?Gypensapogenin?A劑量：0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三個劑量。

2?實驗方法