[發明專利]普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽的結晶

有效

• 申請號: 201210413123.9
• 申請日: 2012-10-26
• 公開（公告）號: CN103772408A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發明（設計）人: 劉飛;林成剛;楊新華;王致軒;林巧平
• 申請（專利權）人: 江蘇先聲藥物研究有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;C07C309/35;C07C303/32;A61K31/4365;A61P7/02
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1.一種普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽的晶體，其特征在于所述的普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽晶體為不含水及其他結晶化溶劑的結晶，其使用Cu-Ka輻射，以度2θ表示的X-射線粉末衍射光譜在9.47±0.1，9.77±0.1，11.07±0.1，14.27±0.1，17.47±0.1處有峰。

2.如權利要求1所述的普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽的晶體，其DSC吸熱轉變在200±0.1℃。

3.如權利要求1所述的普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽的晶體，其紅外吸收圖譜在609.3cm^-1，1023.6cm^-1，1158.8cm^-1，1171.5cm^-1，1195.4cm^-1，1232.9cm^-1處有吸收峰。

4.一種制備權利要求1所述的普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽晶體的方法，其特征在于將普拉格雷游離堿溶于有機溶劑A中，在5-25℃條件下，向體系中加入溶于有機溶劑B中的1,5-萘二磺酸，攪拌至析晶，氮氣保護下過濾，洗滌，真空干燥。

5.一種制備權利要求1所述的普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽晶體的方法，其特征在于將1,5-萘二磺酸鹽溶于有機溶劑B中，在5-25℃條件下，向體系中加入溶于有機溶劑A中的普拉格雷游離堿，攪拌至析晶，氮氣保護下過濾，洗滌，真空干燥。

6.如權利要求4或5所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑A為C_1-4的脂肪醇、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃中的一種或多種，所述有機溶劑B為C_1-4的脂肪醇或二氯甲烷中的一種或多種。

7.如權利要求4或5所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑A為甲醇、乙醇、二氯甲烷、丙酮中的一種或多種，所述有機溶劑B為乙醇或二氯甲烷。

8.一種藥物組合物，其含有權利要求1所定義的普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽晶體和藥用賦形劑。

9.如權利要求1所定義的普拉格雷-1,5-萘二磺酸鹽晶體在制備治療血栓藥物中的應用。