[發明專利]Eryngiolide A在治療急性腎衰藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210411568.3
• 申請日: 2012-10-25
• 公開（公告）號: CN103127069A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 李麗麗;施樺;李媛媛;吳俊華
• 申請（專利權）人: 吳俊華
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P13/12
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及藥物化學領域。具體而言，本發明涉及Eryngiolide?A的新醫藥用途，即Eryngiolide?A在制備治療急性腎衰藥物中的應用。

背景技術

急性腎功能衰竭（Acute?Renal?Failure，ARF）是由多種原因引起的臨床綜合征，可見于臨床各科病人，發病率高且往往帶來嚴重后果，其特點為短期內（數小時至數天）神功能急劇下降，臨床表現為急性少尿（尿量<400mLPd）或無尿（尿量<100mLPd），體內氮質代謝產物排出產生障礙，迅速出現氮質血癥，水及電解質、酸堿平衡紊亂，并引起全身各系統相應功能失調。引起急性腎衰的主要因素是腎血流量的急劇減少，以及由于腎組織缺血引起的氧化應激和細胞損傷，最終導致腎臟組織結構的破壞和功能的惡化。目前臨床上尚無公認的治療急性腎衰有效的藥物，僅能通過糾正水電解質平衡，糾正酸中毒等對癥治療措施改善癥狀，后期還需要通過血液透析維持機體機能。在改善腎臟血流灌注障礙和減輕腎組織損傷方面有明顯療效的臨床藥物少見。

本發明涉及的化合物Eryngiolide?A是一個2012年發表（Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及癌細胞的細胞毒活性（Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.），對于本發明涉及的Eryngiolide?A在制備抗急性腎衰藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于急性腎衰抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗急性腎衰顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的是提供Eryngiolide?A用于治療急性腎衰的用途，即用于制備治療急性腎衰藥物的用途。

本發明的Eryngiolide?A對急性腎衰疾病有明顯的治療作用。

通過我們的研究發現，Eryngiolide?A能夠改善急性腎衰時的無尿或少尿癥狀，保護腎臟的功能。

所述化合物Eryngiolide?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Eryngiolide?A在制備抗急性腎衰藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于急性腎衰抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗急性腎衰顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

?本發明所涉及化合物Eryngiolide?A的制備方法參見文獻（Wang,?S.?J.?et?al.,?2012.?Eryngiolide?A,?a?Cytotoxic?Macrocyclic?Diterpenoid?with?an?Unusual?Cyclododecane?Core?Skeleton?Produced?by?the?Edible?Mushroom?Pleurotus?eryngii.?Organic?Letters?14?(14),?3672–3675.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Eryngiolide?A片劑的制備：

取20克化合物Eryngiolide?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Eryngiolide?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Eryngiolide?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。