[發明專利]用于抗變異流感病毒的新型環烷胺類化合物

無效

• 申請號: 201210408688.8
• 申請日: 2012-10-23
• 公開（公告）號: CN102875474A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 胡文輝;趙昕;曾少高;崔巍
• 申請（專利權）人: 中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院
• 主分類號: C07D233/64
• 分類號: C07D233/64;C07D333/20;C07D307/52;C07D231/12;A61K31/381;A61K31/341;A61K31/417;A61K31/415;A61P31/16
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 鄭彤;萬志香

1.具有式Ⅰ結構的用于抗變異流感病毒的環烷胺類化合物：

其中，n獨立選自0，1；

R₁選自氫原子、烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、咪唑基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、芳并雜環基；

R₂、R₃獨立選自氫原子、烷基、環烷基、雜環烷基、脒基、胍基、胍脒基、咪唑基、2-噻吩、3-噻吩、呋喃、酰基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、芳并雜環基、芳硫基、芳硫基烷基。

2.根據權利要求1所述的用于抗變異流感病毒的環烷胺類化合物，其特征在于，該化合物具有如下通式結構：

其中，X、Y分別獨立選自C、N、S、O；X、Y可同時為N，不可同時為S、O；R₄、R₅、R₆獨立選自甲基、三氟甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、叔丁基、芳基、雜環芳基、芳烷基、金剛烷基；Y為S、O時，R₆不存在。

3.根據權利要求1所述的用于抗變異流感病毒的環烷胺類化合物，其特征在于，所述環烷胺類化合物為：(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((5-甲基-1H-4-咪唑基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((5-環丙基-1H-4-咪唑基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((3-甲基-1H-4-吡唑基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((2乙基-5-甲基--1H-4-咪唑基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((3-噻吩基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((2-噻吩基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((5-甲基-2-噻吩基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((3-甲基-2-噻吩基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((2-呋喃基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺、(1R,2R,3R,5S)-2,6,6-三甲基-N-((3-呋喃基)甲基)二環[3.1.1]庚烷-3-胺。

4.權利要求1-3任一項所述的用于抗變異流感病毒的環烷胺類化合物或其藥學上可接受的鹽在制備預防和治療抗變異流感病毒藥物中的應用。

5.一種用于預防和治療抗變異流感病毒的藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1-3任一項所述的用于抗變異流感病毒的環烷胺類化合物或其藥學上可接受的鹽以及藥學上可接受的載體或賦形劑。