[發明專利]一種2-（2’-吡啶基）環丙甲酸衍生物的化學合成方法

無效

• 申請號: 201210403516.1
• 申請日: 2012-10-22
• 公開（公告）號: CN102875452A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 王淼;朱金麗;湯艷峰;孫同明;朱國華;項蕊;張素梅;高鵬飛
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D213/55
• 分類號: C07D213/55;C07D213/64
• 代理公司: 南京正聯知識產權代理有限公司 32243
• 代理人: 顧伯興

1.一種2-(2'-吡啶基)-環丙甲酸衍生物的化學合成方法，其特征在于：化學反應式如下：

，?所得的?，其中R₁、R₂和R₃獨立選自：氫、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或苯基及取代苯基；X選自F、Cl、Br、I；所述2-(2'-吡啶基)-環丙甲酸衍生物的化學合成方法為：

（A）、將2-吡啶甲醛衍生物，溶解在有機溶劑中，隨后加入烷氧甲?；鶃喖谆交?，室溫下攪拌反應，反應結束后，濃縮反應液，之后加入水，萃取，合并有機相，干燥濃縮得3-（2’-吡啶基）-丙烯酸酯衍生物；

（B）、取上步所得的3-（2’-吡啶基）-丙烯酸酯衍生物，溶解在強極性非質子溶劑中，氮氣保護下，加入強堿和三甲基碘化亞砜，室溫反應，反應結束后，加水淬滅，采用甲基叔丁基醚進行萃取，干燥濃縮，得2-（2’-吡啶基）-環丙甲酸酯衍生物；

（C）、將上步所得的2-（2’-吡啶基）-環丙甲酸酯衍生物，溶解在混合溶劑中，加入堿，回流水解，水解結束后，調pH至4-5,?采用二氯甲烷進行萃取，干燥濃縮得2-(2'-吡啶基)-環丙甲酸衍生物。

2.根據權利要求1所述的2-(2'-吡啶基)-環丙甲酸衍生物的化學合成方法，其特征在于：起始原料為，其中R₁、R₂和R₃獨立選自：氫、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或苯基及取代苯基；X選自F、Cl、Br、I。

3.權利要求書1中所述的化學合成方法，其特征在于：步驟A中反應所采用的有機溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯之一，反應溫度為室溫。

4.權利要求書1所述的化學合成方法，其特征在于：步驟B中采用的強堿為氫化鈉、氫化鉀、氫化鈣之一。

5.權利要求書1中所述的化學合成方法，其特征在于：步驟B中所采用的強極性非質子溶劑為二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一種。

6.權利要求書1中所述的化學合成方法，其特征在于：步驟C中水解反應中所采用的溶劑為水和甲醇或水和乙醇的混合溶劑。

7.權利要求書1中所述的化學合成方法，其特征在于：步驟C中水解反應所采用的堿為NaOH或KOH。