[發(fā)明專利]一種S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210394843.5
• 申請日: 2012-10-17
• 公開（公告）號: CN102871980A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 何達(dá);路顯鋒;張賢斌;趙文鏡;尹必喜
• 申請（專利權(quán)）人: 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/36;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 牛利民;武晶晶

1.一種S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片，所述腸溶片由下列成分組成：a)由S-泮托拉唑或其鹽、S-泮托拉唑水合物或其鹽和藥用輔料組成的片芯；b)隔離層；c)腸溶層。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片，其中，所述的片芯其組成重量配比為：S-泮托拉唑或其鹽、或者S-泮托拉唑鹽水合物以S-泮托拉唑計占片芯總重的10-40％；賦形劑占片芯總重的10-80％，優(yōu)選為20-60％；崩解劑占片芯總重的2-10％；pH調(diào)節(jié)劑占片芯總重的3-10％；潤滑劑占片芯總重的2-5％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片，其中，所述隔離層由隔離層包衣液制備而成，其中，隔離層以片芯重量計增重為1-15％，優(yōu)選為2-12％，更優(yōu)選為4-6％，其組成的重量配比為：

所述隔離層包衣液是由包衣粉和水/或乙醇制備而成，其中，包衣粉占隔離層包衣液總重的5-25％，優(yōu)選為03K19229、17K690000歐巴代包衣粉的一種或幾種，更優(yōu)選為03K19229歐巴代；

水或乙醇占隔離層包衣液總重的75-95％，乙醇水溶液的體積百分比濃度為10-100％，優(yōu)選為60-95％，更優(yōu)選為75-85％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的S-泮托拉唑或其鹽腸的溶片，其中，所述腸溶衣層是由腸溶衣液制備而成，其中，腸溶衣層以片芯重量計增重為3-20％，優(yōu)選為6-15％，更優(yōu)選為8-12％，其組成重量配比為：

所述腸溶衣液是由包衣粉和水/或乙醇制備而成，包衣粉占腸溶衣液總重的5-20％，優(yōu)選為94O62488型歐巴代；

水或乙醇占腸溶衣液總重的75-95％，乙醇水溶液體積百分比濃度為30-100％，優(yōu)選為60-95％，更優(yōu)選為75-95％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一權(quán)利要求所述的S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片，其中，所述的S-泮托拉唑鹽或S-泮托拉唑鹽水合物選自鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽和鈣鹽。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片，其中，所述的S-泮托拉唑鹽水合物為S-泮托拉唑鈉鹽的二倍半水合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一權(quán)利要求所述的S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片，其中，所述片芯賦形劑包括但不限于蔗糖、糖粉、淀粉、乳糖中的一種或幾種，優(yōu)選地，選乳糖；

所述片芯崩解劑包括但不限于預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、海藻酸、變性玉米淀粉、羧甲基淀粉鈉、瓜耳膠、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種，優(yōu)選地，選微晶纖維素和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；

所述片芯pH調(diào)節(jié)劑包括但不限于醋酸鈉、枸櫞酸二鈉、枸櫞酸三鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鹽、磷酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸鹽、氨基酸鹽中的一種或幾種，優(yōu)選地，為碳酸鈉，更優(yōu)選為無水碳酸鈉；

所述片芯潤滑劑包括但不限于滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、膠態(tài)二氧化硅中的一種或幾種，優(yōu)選地，選滑石粉和硬脂酸鎂。

8.權(quán)利要求1至7中任一權(quán)利要求所述的S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片的制備方法，包括以下步驟：

1)片芯的制備

取處方量的S-泮托拉唑或其鹽或者水合物、賦形劑如乳糖、崩解劑如微晶纖維素和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、pH調(diào)節(jié)劑如無水碳酸鈉，過65目篩混勻；按此粉末重量計算，加入適量潤滑劑如硬脂酸鎂和滑石粉，混合均勻，壓片，即得S-泮托拉唑或其鹽的片芯；

2)隔離層的制備

將處方量的歐巴代溶于乙醇/水溶液，攪拌均勻得到隔離層包衣液；

3)腸溶層的制備

將處方量的歐巴代溶于乙醇/水溶液，攪拌均勻得到腸溶層包衣液；

4)腸溶片的制備

取S-泮托拉唑或其鹽的片芯，先包隔離衣層，再包腸溶衣層，即得S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其中，步驟1)中的壓片方法為全粉末直接壓片法。

10.根據(jù)權(quán)利要求8或9的制備方法制備的S-泮托拉唑或其鹽的腸溶片。