[發明專利]一種載藥混合膠束

無效

• 申請號: 201210392655.9
• 申請日: 2012-10-12
• 公開（公告）號: CN102961322A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 余波;王豐;王國營;張曉敏;孫之彬;袁媛;楊艷
• 申請（專利權）人: 杭州普施康生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/337;A61K47/36;A61P35/00
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1.一種載藥混合膠束，其特征在于：所述的混合膠束中包含紫杉烷類藥物和兩親性共聚物載體材料。

2.根據權利要求1所述的載藥混合膠束，其特征在于：所述的紫杉烷類藥物為紫杉醇或多烯紫杉醇。

3.根據權利要求1所述的載藥混合膠束，其特征在于：所述的紫杉烷類藥物與兩親性共聚物載體材料的重量比例為1∶3至1∶10。

4.根據權利要求1至3任一項所述的載藥混合膠束，其特征在于：所述的兩親性共聚物載體材料為兩親性殼聚糖衍生物與聚乙二醇-聚酯嵌段共聚物的混合物，其中兩親性殼聚糖衍生物占混合物的重量百分率為的重量百分率為10％至50％，優選為10％至25％。

5.根據權利要求4所述的載藥混合膠束，其特征在于：兩親性殼聚糖衍生物為脫氧膽酸改性的殼聚糖，其中脫氧膽酸與殼聚糖的摩爾比例為1∶1至10∶1，優選為1∶1至3∶1。

6.根據權利要求4所述的載藥混合膠束，其特征在于：聚乙二醇-聚酯嵌段共聚物為甲氧基聚乙二醇2000-聚酯嵌段共聚物，其中所述的聚酯選自D，L-丙交酯、L-丙交酯、己內酯、乙交酯或其共聚物。

7.根據權利要求1至6任一項所述的載藥混合膠束，其特征在于：所述的納米混合膠束為陽離子型，粒徑為20至60nm，表面電荷為+1mV至+20mV，包封率大于90％。

8.一種制備根據權利1至7中任一項所述的載藥混合膠束的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

i合成兩親性殼聚糖衍生物；

ii殼聚糖衍生物、聚乙二醇-聚酯嵌段共聚物和紫杉烷類藥物溶于有機溶劑，去除有機溶劑，得到藥物和聚合物的凝膠狀膜，隨后加入注射用水溶解分散，得到混合膠束溶液。

9.根據權利要求8所述的載藥混合膠束的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、乙醇、甲醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃中的一種或混合物，優選為甲醇或乙腈。

10.一種載藥混合膠束凍干粉制劑，其特征在于：含有權利要求1至8任一項所述的載藥混合膠束。