[發明專利]改進的貯庫制劑

有效

• 申請號: 201210392622.4
• 申請日: 2008-05-16
• 公開（公告）號: CN103007288A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 杰里米·C·懷特;費利克斯·塞烏維斯;約翰·W·吉布森;基思·E·布蘭哈姆;斯蒂法尼亞·斯約百克
• 申請（專利權）人: 杜雷科特公司
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K45/00;A61P25/18
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;安佳寧

1.制劑，其包含：

(i)非聚合、不溶于水、37°C下粘度為至少5,000cP、在環境或生理條件下不均勻結晶的高粘性液體載體材料；

(ii)包含丙交酯重復單元的直鏈聚合物，其中所述直鏈聚合物中丙交酯重復單元與全部重復單元的比率為R；以及

(iii)具有溶解能力的一種或多種溶劑；

其中所述直鏈聚合物的重均分子量小于或等于15,000道爾頓，并且

其中

(a)R滿足如下條件：0.55<R≤0.95；

(b)當R滿足如下條件：0.55<R≤0.85時，所述一種或多種溶劑的溶解能力大于或等于20%；以及

(c)當R滿足如下條件：大于0.85至0.95時，所述一種或多種溶劑的溶解能力大于或等于10%。

2.如權利要求1所述的制劑，其中當R滿足如下條件：0.55<R≤0.85時，所述一種或多種溶劑的溶解能力大于或等于25%；并且當R滿足如下條件：大于0.85至0.95時，所述一種或多種溶劑的溶解能力大于或等于15%。

3.如權利要求2所述的制劑，其中當R滿足如下條件：0.55≤R<0.85時，所述一種或多種溶劑的溶解能力大于或等于35%；并且當R滿足如下條件：大于0.85至0.95時，所述一種或多種溶劑的溶解能力大于或等于25%。

4.如權利要求1所述的制劑，其中R滿足如下條件：0.55<R<0.85。

5.如權利要求1至4中任一權利要求所述的制劑，其中所述一種或多種溶劑包括乙醇、乳酸乙酯、碳酸丙烯酯、四氫呋喃聚乙二醇醚、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、苯甲酸芐酯、miglyol、丙二醇、丙酮、乙酸甲酯、乙酸乙酯、丁酮、芐醇、三乙酸甘油酯、二甲基甲酰胺、二甲亞砜、四氫呋喃、己內酰胺、癸基甲基亞砜、油酸和/或1-十二烷基氮雜環庚烷-2-酮及以上任何溶劑的組合。

6.制劑，其包含

(i)非聚合、不溶于水、37°C下粘度為至少5,000cP、在環境或生理條件下不均勻結晶的高粘性液體載體材料；

(ii)包含丙交酯重復單元的直鏈聚合物，其中所述直鏈聚合物中丙交酯重復單元與全部重復單元的比率為R，其中R滿足如下條件：0.55<R≤0.95；以及

(iii)基于所述制劑的總重量，以1%重量比至高達35%重量比的量存在的一種或多種溶劑；

其中所述直鏈聚合物的重均分子量小于或等于15,000道爾頓，并且

其中所述一種或多種溶劑包括乙醇、乳酸乙酯、碳酸丙烯酯、四氫呋喃聚乙二醇醚、N-甲基吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、苯甲酸芐酯、miglyol、丙二醇、丙酮、乙酸甲酯、乙酸乙酯、丁酮、芐醇、三乙酸甘油酯、二甲基甲酰胺、二甲亞砜、四氫呋喃、己內酰胺、癸基甲基亞砜、油酸和/或1-十二烷基氮雜環庚烷-2-酮及以上任何溶劑的組合。

7.如權利要求6所述的制劑，其中基于所述制劑的總重量，所述一種或多種溶劑以1%重量比至高達30%重量比的量存在。

8.如權利要求7所述的制劑，其中基于所述制劑的總重量，所述一種或多種溶劑以1%重量比至高達25%重量比的量存在。

9.如權利要求1或6所述的制劑，其中所述非聚合、不溶于水、37°C下粘度為至少5,000cP、在環境或生理條件下不均勻結晶的高粘性液體載體材料包括乙酸異丁酸蔗糖酯。

10.如權利要求1或6所述的制劑，其還包含生物活性物質。

11.如權利要求10所述的制劑，其中所述生物活性物質包括非典型抗精神病藥。

12.如權利要求11所述的制劑，其中所述非典型抗精神病藥包括利司培酮或其藥物可接受的鹽或多晶型物。

13.如權利要求1或6所述的制劑，其中所述直鏈聚合物包括丙交酯-乙交酯共聚物。

14.如權利要求1或6所述的制劑，其中基于所述制劑的總重量，所述直鏈聚合物以1wt%至45wt%的量存在。

15.如權利要求14所述的制劑，其中基于所述制劑的總重量，所述直鏈聚合物以15wt%至45wt%的量存在。