[發明專利]通脈降脂顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 201210384291.X
• 申請日: 2012-10-11
• 公開（公告）號: CN102846806A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 楊磊
• 申請（專利權）人: 悅康藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K36/758
• 分類號: A61K36/758;A61K9/16;A61P3/06;A61P9/10
• 代理公司: 北京雙收知識產權代理有限公司 11241
• 代理人: 盧新

技術領域

本發明涉及一種中藥制劑及其制備方法，特別是涉及一種通脈降脂顆粒及其制備方法。

背景技術

通脈降脂顆粒處方來源于國家中成藥標準匯編內科心系分冊210頁通脈降脂膠囊標準，其功能為降脂化濁，活血通脈，用于治療高血脂癥，防治動脈粥樣硬化?，F有通脈降脂膠囊內容物的提取方法為：1）取三七83.2份、川芎100份、花椒25份和荷葉83.3份分別粉碎成粉，單獨將三七粉蒸2小時；2）另取筆管草1250份和荷葉416.7份水提醇沉，濃縮得到稠膏；3）將步驟1所得各原料藥粉與稠膏混合。該方法采用傳統的水體醇沉方法，提取率較低，且沒有經過滅菌過程，殘存微生物較多。

我國的中藥生產水平與世界先進的天然藥物提取水平差距甚大，國內中藥和天然產物生產企業要想在競爭中贏得主動，必須采用先進的提取分離技術，才可能使我國中藥產品生產和銷售在國際市場占有更多的份額。半仿生提取法是模仿口服藥物在胃腸道的運轉過程，采用選定pH值的酸性水和堿性水依次連續提取的中藥提取新技術。由于復方中藥內在化學成分復雜，很難用其中某一成分的藥效或藥代參數代表整個復方的藥效或藥代參數，同時因為中藥復方中部分有效成分未知的現實，采用半仿生提取時堅持“有成分論，不唯成分論，重在機體的藥效學反應”的原則。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種通脈降脂顆粒及其制備方法，使用該方法制備通脈降脂顆粒時原料藥的提取率高，所得產品治療高血脂癥時效果好。

一種通脈降脂顆粒的制備方法，包括以下步驟：

1、取三七83.2質量份、川芎100質量份、花椒25質量份和荷葉83.3質量份，分別粉碎成80-100目的三七粉、川芎粉、花椒粉和荷葉粉；

2、取步驟1所得三七粉蒸2小時；

3、半仿生提?。毫砣『扇~416.7質量份和筆管草1250質量份，加水煎煮3次，將第1煎、2煎和3煎用水分別調至pH?2.0、pH?7.0和pH?8.5，第1煎、2煎和3煎的用水量分別為藥材重量的10倍、8倍和8倍，第1煎、2煎和3煎的煎煮時間分別為3小時、2小時和1小時，將三次煎煮液過濾并合并，調節所得濾液的pH值至7.5后濃縮成相對密度為1.02～1.04（70～75℃測）的清膏；

4、乙醇沉淀：向清膏中加乙醇使含醇量為40%（體積/質量，即每1kg清膏中加入400ml乙醇），靜置24h后濾過，將所得濾液濃縮成相對密度為1.14～1.19（25℃測）的稠膏；

5、向稠膏中加入步驟1所得川芎粉、花椒粉和荷葉粉以及步驟2所得三七粉；

6、向步驟5所得產物中加入592質量份糊精、23質量份羧甲基纖維素鈉、34質量份聚維酮K30、11質量份阿斯帕坦，混勻制粒、干燥、整粒、加入11質量份甜橙粉末香精、混勻；

7、通過瞬間高溫滅菌后，包裝，即得。

本發明通脈降脂顆粒的制備方法，其中調節pH的方法為加入HCl或NaOH。本發明中HCl和NaOH均為0.1mol/L的水溶液。

本發明通脈降脂顆粒的制備方法，其中所述瞬間高溫滅菌的條件為300-400℃滅菌3-4s。

本發明還提供了一種通過上述方法得到的通脈降脂顆粒。

本發明通脈降脂顆粒的制備方法對原料藥的提取率高，半仿生提取與水提法相比，清膏的提取率提高了53.7%，半仿生提取-乙醇沉淀與水提法-乙醇相比，稠膏提取率提高了47.4%。使用本發明方法制備的通脈降脂顆粒用于高血脂大鼠，降血脂功能好，在高劑量試驗組中TC、TG、HDL-c、LDL-c與高脂模型組的都有顯著差異，與陽性對照組相比，高劑量試驗組中TC、TG、HDL-c、LDL-c水平均有所改善。

具體實施方式

實施例1

1、取三七83.2g、川芎100g、花椒25g和荷葉83.3g，分別粉碎成80-100目的三七粉、川芎粉、花椒粉和荷葉粉；

2、取步驟1所得三七粉蒸2小時；

3、半仿生提?。毫砣『扇~416.7g和筆管草1250g，加水煎煮3次，將第1煎、2煎和3煎用水分別調至pH?2.0、pH?7.0和pH?8.5，第1煎、2煎和3煎的用水量分別為藥材重量的10倍、8倍和8倍，第1煎、2煎和3煎的煎煮時間分別為3小時、2小時和1小時，將三次煎煮液過濾并合并，調節所得濾液的pH值至7.5后濃縮成相對密度為1.02～1.04（70～75℃測）的清膏，得到清膏310.0g；