[發(fā)明專利]一種總不飽和蟾蜍內(nèi)酯及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210376689.9 | 申請日： | 2012-09-29 |
| 公開（公告）號： | CN103006670A | 公開（公告）日： | 2013-04-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 江仁望;余通;田海妍;李娟;葉文才 | 申請（專利權(quán)）人： | 暨南大學(xué) |
| 主分類號： | A61K31/585 | 分類號： | A61K31/585;A61P35/00;C07J19/00 |
| 代理公司： | 廣州市華學(xué)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44245 | 代理人： | 裘暉;陳燕嫻 |
| 地址： | 510632 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 不飽和 蟾蜍 內(nèi)酯 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種總不飽和蟾蜍內(nèi)酯，其特征在于：含有化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少兩種；化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5的結(jié)構(gòu)式如下所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯，其特征在于：所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯含有化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4和Bu-5。
3.權(quán)利要求1或2所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
（1）將蟾酥粉碎，用乙醇溶液超聲提取3-4次，過濾除渣，得到蟾酥提取液；
（2）將蟾酥提取液減壓濃縮為漿狀物，為蟾酥總提物；
（3）將蟾酥總提物用水混懸，二氯甲烷萃取，減壓蒸除二氯甲烷后得到二氯甲烷部位；
（4）將二氯甲烷部位用溶劑A溶解，調(diào)節(jié)溶液的pH值為1-6；然后在0-100℃下攪拌反應(yīng)1-8h，當(dāng)檢測到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少兩種化合物時，加水終止反應(yīng)，用溶劑B萃取，減壓蒸除溶劑B后得到總不飽和蟾蜍內(nèi)酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯的制備方法，其特征在于：步驟（1）所述的乙醇溶液為乙醇體積分?jǐn)?shù)為95%的乙醇溶液。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯的制備方法，其特征在于：步驟（4）所述的溶劑A為二氯甲烷。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯的制備方法，其特征在于：步驟（4）所述的攪拌反應(yīng)為反應(yīng)4h。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯的制備方法，其特征在于：步驟（4）所述的加水終止反應(yīng)，是當(dāng)檢測到溶液中含有Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4和Bu-5時，加水終止反應(yīng)。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯的制備方法，其特征在于：步驟（4）所述的溶劑B為乙酸乙酯。
9.權(quán)利要求1或2所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯在制備預(yù)防和治療前列腺癌的藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的總不飽和蟾蜍內(nèi)酯在制備預(yù)防和治療前列腺癌的藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述預(yù)防和治療前列腺癌的藥物的劑型為片劑、注射劑、栓劑、氣霧劑或納米制劑。
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