[發明專利]一種含有乙酰氨基阿維菌素的澆潑劑組方及其制備方法

無效

• 申請號: 201210371985.X
• 申請日: 2012-09-29
• 公開（公告）號: CN103705530A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: 李梁;聶麗娜;孫俊
• 申請（專利權）人: 瑞普（天津）生物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P33/10;A61P33/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于獸藥制劑領域，特別涉及一種含有乙酰氨基阿維菌素的澆潑劑組方及其制備方法。

背景技術

外寄生蟲和線蟲是奶牛養殖中很常見的寄生蟲病，國內外調查結果表明，奶牛寄生蟲感染率超過50%。寄生蟲感染不僅會影響奶牛的產奶量、增加其它疾病的發病率，而且還會降低牛奶的乳脂率、降低牛奶的品質，給養牛業造成重大經濟損失。在美國，胃腸道線蟲每年給養牛業（包括奶牛和肉牛）造成的直接經濟損失超過20億美元，外寄生蟲給家畜（主要是牛、羊）造成的直接經濟損失超過30億美元。

阿維菌素類藥物是目前使用最為廣泛的抗寄生蟲藥物，具有廣譜的抗線蟲和外寄生蟲作用。目前阿維菌素類藥物共有5種：愛比菌素、多拉菌素、伊維菌素、塞拉菌素和愛普利諾菌素（即乙酰氨基阿維菌素）。前4中藥物由于奶/血分配系數高（如伊維菌素的奶血分配系數為1.1）、在奶牛中殘留量很高，而且殘留時間也很長，因此這些藥物應用于泌乳期奶牛時需要35d以上的休藥期。由于殘留量高，這些阿維菌素類藥物或被禁止用于泌乳期奶牛或被拒絕使用，因此，在乙酰氨基阿維菌素研制出以前，阿維菌素類藥物在防治奶牛線蟲和外寄生蟲方面一直是空白。

乙酰氨基阿維菌素是Merck公司于1994年開發的一種新型阿維菌素類藥物，是將Avermectin?B1?4引入一個乙酰胺基而成。乙酰氨基阿維菌素抗蟲譜和其他阿維菌素類藥物類似，但活性高于其它阿維菌素類藥物。尤為重要的是乙酰氨基阿維菌素的乳/血濃度比很低，因此，乙酰氨基阿維菌素可以用于所有奶牛，包括泌乳期的奶牛，且不需要休藥期。

現有技術中的澆潑劑，其主藥大多為伊維菌素，莫西克汀，多拉菌素等，但是這些藥物對于泌乳期的奶牛來說，停藥期和棄乳期都非常長，而且采集的乳汁中可能有藥物殘留，此組方選用的乙酰氨基阿維菌素是可以用在泌乳期奶牛的，無停藥期和棄乳期，不必擔心乳中的藥殘會超標；公開的部分專利組方中選用的介質是乙醇，而且需要加熱到40℃，這種處理方式在配制過程中留有安全隱患，組方中乙醇含量較高則在運輸中也會有安全問題的，有些澆潑劑久置后分層，很難搖勻，制劑顆粒較大，使用后引起動物不適等多種問題，本組方在配制過程中很安全，其成品在運輸過程中也不會有安全隱患，在實際使用過程中也非常的方便，不會引起不適感等諸多問題。

“多拉菌素澆潑劑及其制備方法（公開號：101401782；公開日：2009年04月08日）”的劑型為澆潑劑，該溶液劑配制工藝中需要加熱乙醇，存在制備工藝安全性問題，運輸儲存要求高等缺點。

“愛比菌素澆潑劑（公開號：1137379；公開日：1996年12月11日）”其工藝組方中依然含有大于40%的乙醇，制備過程需要考慮安全性，運輸中的條件要求高等缺點。

發明內容

基于上述原因，本發明提供了一種能有效治療奶牛乳房炎的復方灌注劑，其處方組成為：

所述稀釋劑選自大豆油、分餾椰子油、白礦油、吐溫80、司班80、油酸乙酯中的一種或一種以上組合。

所述固體分散載體選自辛癸酸丙二醇酯、辛癸酸丙三醇酯、辛癸酸季戊四醇酯中的一種或一種以上組合。

所述抗氧化劑選自BHT，BHA，PG，TBHQ中的一種或一種以上組合。

所述透皮劑選自十四烷基硫酸鈉，薄荷醇，癸基甲基亞砜、氮酮中的一種或一種以上組合。

其制備包括如下技術步驟:

(1)?將固體分散載體和稀釋劑二者混合，攪拌均勻，加熱至二者完全融合；

(2)?將所得混合液冷卻至25℃，無菌條件下，在其中加入乙酰氨基阿維菌素，抗氧化劑，透皮劑，混合均勻；

(3)?將最后粘稠的混懸液無菌密封包裝，?即得成品。

本發明主藥是乙酰氨基阿維菌素，它的抗蟲譜很廣，對絕大多數線蟲和節肢昆蟲的幼蟲和成蟲有很好的效果，對古柏線蟲、輻射食道口線蟲和蛇行毛圓線蟲的殺滅作用強于伊維菌素，是高效、廣譜、低殘留的獸用新一代祛蟲藥物；本制劑主要用于防治(尤其產乳期)的畜類虱、螨等各種體內外寄生蟲，應用于奶牛和肉牛時無需休藥期。而且本組方無乙醇等易燃有機試劑，在配制過程中無需對易燃物質進行加熱，配制過程安全，另外本制劑使用方便，無需專業人員輔助。

本發明的有益效果是：

1、本發明為粘稠膏狀制劑，在使用后可以在背部形成一層粘稠的制劑涂層，可以防止蠅疽、螨等體外寄生蟲再次感染動物；