[發明專利]清瘟敗毒散固體分散體及其制備方法

有效

• 申請號: 201210366658.5
• 申請日: 2012-09-28
• 公開（公告）號: CN102885992A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發明（設計）人: 劉釗鋒;唐洪峰;趙建平;郭芳茹;吳勝耀;苑青艷
• 申請（專利權）人: 河南亞衛動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K9/14;A61P29/00;A61P31/00;A61K33/06;A61K35/32
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 田小伍;楊海霞

技術領域????

????本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種清瘟敗毒散固體分散體及其制備方法。

背景技術????

清瘟敗毒散是一種由石膏、地黃、水牛角、黃連、梔子、牡丹皮、黃芩、赤芍、玄參、知母、連翹、桔梗、甘草和淡竹葉等組成的復方中藥，具有瀉火解毒、涼血的作用，臨床上用來治療熱毒發斑、高熱神昏等疾病。常規方法制備的清瘟敗毒散是將石膏、地黃、水牛角、黃連、梔子、牡丹皮、黃芩、赤芍、玄參、知母、連翹、桔梗、甘草和淡竹葉粉碎后直接混勻制得。此方法由于其有效成分的難溶性，導致清瘟敗毒散的生物利用度較低。

固體分散技術是將固體分散在固體中的一種新技術，通常是一種藥物以分子、膠態、微晶或無定形態在另一種水溶性材料中呈固體分散體，或分散在難溶性、腸溶性材料中呈分散體。由于難溶性藥物的生物利用度往往不高，而藥物的吸收速率又取決于溶出速率，通常，溶出速率隨分散度的增加而提高。利用固體分散技術，將藥物形成分子分散體，而載體材料又為水溶性的，則可大大改善藥物的溶出與吸收，從而提高藥物的生物利用度。

固體分散體的制備所用的載體量較大，藥物所占的百分比不高，因而應用于較大劑量的藥物尚有一定困難。中藥處方往往劑量較大，使得固體分散技術在中藥領域中的應用受到了很大的限制，亟待有載藥量大、能夠促進固體分散體的穩定性提高的新型載體的出現。

發明內容????

本發明的目的在于提供一種溶解度高的清瘟敗毒散固體分散體及其制備方法。

為實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

清瘟敗毒散固體分散體，其特征在于，其成分及質量百分比如下：

?石膏??????15%

地黃??????3.75%

水牛角????7.5%

黃連??????2.5%

梔子??????3.75%

牡丹皮????2.5%

黃芩??????3.13%

赤芍??????3.13%

玄參??????3.13%

知母??????3.75%

連翹??????3.75%

桔梗??????3.13%

甘草??????1.86%

淡竹葉????3.12%

聚乙二醇6000??22－30%

泊洛沙姆??????6－15%

甘油或丙二醇???6－15%，

上述各成分的質量百分比之和為100%。

所述清瘟敗毒散固體分散體的制備方法，其包括以下步驟：

（1）按比例取各成分，采用干法超微粉碎法分別將石膏、地黃、水牛角、黃連、梔子、牡丹皮、黃芩、赤芍、玄參、知母、連翹、桔梗、甘草和淡竹葉粉碎過100～120目篩，混合得超微粉；

（2）將超微粉用95%乙醇浸泡30～40min，得中間產品a；

（3）將泊洛沙姆用乙醇溶解后與中間產品a混合，得中間產物b；

（4）將聚乙二醇6000與甘油或丙二醇在65－70℃加熱溶解，然后與中間產物b混合后于80－95℃攪拌加熱30～40min；然后于12～24小時內降溫至2－6℃（可放入冰箱內進行驟冷降溫），呈固體狀態，取出，晾干，粉碎，即得。

步驟（2）中，所述95%乙醇的用量為超微粉質量的2－3倍。

所述步驟（3）中乙醇的用量為泊洛沙姆質量的2倍。

本發明清瘟敗毒散固體分散體在使用時，將1公斤清瘟敗毒散固體分散體濕拌于500公斤飼料中。?

本發明采用超微粉碎技術和固體分散技術制備清瘟敗毒散固體分散體，并選擇合適的載體，有利于清瘟敗毒散固體分散體有效成分的浸出，增加了藥物的分散度和比表面積，從而增加清瘟敗毒散固體分散體的溶解度、溶出速度，提高藥物的生物利用度，有利于調劑、服用和療效發揮，可用來治療熱毒發斑、高熱神昏等熱性疾病。

附圖說明

圖1為不同樣品中鹽酸小檗堿的體外溶出度結果。

具體實施方式?

????以下通過具體實施例對本發明做進一步說明，但本發明的保護范圍并不局限于此。

實施例1

清瘟敗毒散固體分散體，所用原料及其質量百分比為：

?石膏??????15%

地黃??????3.75%

水牛角????7.5%

黃連??????2.5%

梔子??????3.75%