[發明專利]一種復方氨酚烷胺微丸的制備方法

有效

• 申請號: 201210358523.4
• 申請日: 2012-09-25
• 公開（公告）號: CN102861106A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 劉全國;陳克領
• 申請（專利權）人: 海南葫蘆娃制藥有限公司
• 主分類號: A61K35/413
• 分類號: A61K35/413;A61K9/16;A61P11/04;A61P25/04;A61P29/00;A61P1/16;A61K31/13;A61K31/167;A61K31/4402;A61K31/522
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術領域

本發明涉及復方氨酚烷胺制劑領域，具體涉及一種復方氨酚烷胺微丸的制備方法。

背景技術

復方氨酚烷胺膠囊屬復方膠囊制劑，其主要成份為鹽酸金剛烷胺、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃和咖啡因。用于傷風引起鼻塞、流鼻涕、打噴嚏、咽喉痛、頭痛、發熱等，也可用于流行性感冒的預防和治療。

復方氨酚烷胺制劑中對乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成，有解熱鎮痛的作用；金剛烷胺可抗“亞一甲型”流感病毒，可抑制病毒繁殖；咖啡因為中樞興奮藥，能增強對乙酰氨基酚的解熱鎮痛效果，并能減輕其他藥物所致的嗜睡、頭暈等中樞抑制作用；馬來酸氯苯那敏為抗過敏藥，能減輕流涕、鼻塞、打噴嚏等癥狀；人工牛黃具有解熱、鎮驚作用。上述諸藥配伍制成復方，可增強解熱、鎮痛效果，解除或改善感冒所致之各種癥狀。多用于緩解普通感冒或流行性感冒引起的發熱、頭痛、鼻塞、咽痛等癥狀，也可用于流行性感冒的預防和治療。

現有的復方氨酚烷胺制劑也較多，如：

公開號為CN1742751A的中國發明專利申請中公開了一種復方氨酚烷胺滴丸及其制備方法，該方法是將對乙酰氨基酚、鹽酸金剛烷胺、人工牛黃、咖啡因、馬來酸氯苯那敏與滴丸基質配混合，加熱至熔融，攪拌均勻，加入冷卻劑滴制，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。該方法需要加熱至熔融的狀態，需要較高的溫度，對乙酰氨基酚會分解產生對氨基酚，故產品的有關物質高。且都是粉末和基質溶液混合，產品混合均勻度差。

公開號為CN102488711A的中國發明專利申請中公開了一種制備復方氨酚烷胺片的方法，該方法采用超微粉與過100目篩細粉按比例進行混合，添加適量輔料，制成成品。超微粉在過篩，混合過程中會產生靜電，混合均勻度差，且生產操作不易。

公開號為CN1589781A中國發明專利申請中公開了一種復方氨酚烷胺凝膠劑及其生產方法，生產時，先將復方氨酚烷胺粉末和可溶性淀粉采用飽和水溶液電動攪拌法進行攪拌包合，然后加入事先用水溶解好的蔗糖。該方法，溶解淀粉時加入80~100℃蒸餾水中制成飽和溶液，再加入復方氨酚烷胺粉末，攪拌0.5~3小時，溫度過高，溶解復方氨酚烷胺過程中，對乙酰氨酚會分解，產生對氨基酚，造成產品有關物質高。

公開號為CN?1554362A的中國發明專利申請中公開了一種復方氨酚那敏緩釋微丸的制備方法，它包括對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黃的含藥丸芯與固定層隔離膜，外層緩釋包衣膜，混合抗粘劑、增塑劑和潤滑劑進行膠囊灌裝構成，所成的丸粒徑為0.6mm～0.9mm；固定層隔離膜增重2%～5%；外層緩釋包衣膜增重3%～8%；潤滑劑1%～2%。其采用的制備方法為緩釋微丸的常規制備方法。

公開號為CN?102614220A的中國發明專利申請中公開了一種氨咖黃敏膠囊內容物功能微丸的制備方法，分別將原料藥對乙酰氨基酚、咖啡因、馬來酸氯苯那敏、人工牛黃微粉化處理，將四種原料藥分別按重量比取23%～52%原料藥加入輔料，分別制備四種原料基核，放入糖衣鍋中，用噴霧劑和余量原料藥對原料藥基核進行逐層噴包，分別得四種原料藥微丸；將輔料和填充劑混合制備助溶微丸；以乙酰氨基酚250mg、咖啡因15mg、馬來酸氯苯那敏1mg、人工牛黃10mg計，將原料藥微丸混合，余量用助溶微丸填充，使膠囊內容物總重量為340mg。其優點是：1、微粉化處理，微丸流動性好，填裝過程重量差異小，易填裝。2、單獨制粒，能強化各原料藥的功能，且藥物成分穩定。3、藥物崩解溶出快，迅速達到治療的血藥濃度，治療效果好。但該方法步驟繁雜，耗時耗力，成本較高。

發明內容

本發明提供了一種復方氨酚烷胺微丸的制備方法，該方法操作簡單，易于控制，適于工業化生產，且該方法制備的復方氨酚烷胺微丸具有有關物質低、含量均勻度好、溶出度好，馬來酸氯苯那敏及咖啡因鑒別項好等顯著優點。

一種復方氨酚烷胺微丸的制備方法，主要由如下原料制成：

馬來酸氯苯那敏、人工牛黃、咖啡因、鹽酸金剛烷胺、對乙酰氨基酚和糊精的質量比為1:5:7.5:50:125：4-5；

制備方法包括以下步驟：

（1）將糊精溶于沸水中，攪拌均勻，溶解配制成糊精水溶液；

（2）將對乙酰氨基酚、鹽酸金剛烷胺和人工牛黃混合均勻，得到混合粉；

（3）將馬來酸氯苯那敏與咖啡因加入乙醇，配制成馬來酸氯苯那敏咖啡因溶液，向馬來酸氯苯那敏咖啡因溶液中加入步驟（1）中糊精水溶液總質量的1/2量的糊精水溶液混勻，得到混合溶液；