[發(fā)明專利]CFTR調(diào)節(jié)劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210355068.2
• 申請(qǐng)日: 2008-05-09
• 公開（公告）號(hào): CN102863432A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·哈迪達(dá)魯阿;P·D·J·格魯滕休斯;周競(jìng)蘭;B·貝爾;M·米勒;J·麥卡特內(nèi)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沃泰克斯藥物股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D405/14
• 分類號(hào): C07D405/14;C07D213/75;A61K31/444;A61K31/497;A61P11/00;A61P3/06;A61P35/02;A61P3/10;A61P35/00;A61P5/16;A61P13/00;A61P25/28;A61P25/16
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 王貴杰

1.式I的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

R'₁各自為：

其中：

m為0-4；

R_P為任選取代的C1-C6脂族基，其中至多其中的兩個(gè)碳單元任選和獨(dú)立地被-CO-，-CONR^N-，-CO₂-，-OCO-，-NR^NCO₂-，-O-，-OCONR^N-，-，-NR^NCO-，-S-，-SO-，-SO₂-，-NR^N-替代；

R_M獨(dú)立地為-Z^MR₁₁，其中Z^M各自獨(dú)立地為鍵或任選取代的支鏈或直鏈C1-C6脂族基鏈，其中Z^M中的至多兩個(gè)碳單元任選和獨(dú)立地被-CO-，-CONR^N-，-CHR^N-，-CO₂-，-OCO-，-NR^NCO₂-，-O-，-OCONR^N-，-NR^NCO-，-S-，-SO-，-SO₂-，-NR^N-替代；

R₁₁獨(dú)立地為R^N，鹵素，-OH，-NH₂，-CN，-CF₃或-OCF₃；

R^N獨(dú)立地為氫，任選取代的C1-C8脂族基，任選取代的環(huán)脂族基，任選取代的雜環(huán)脂族基，任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；

R₁為任選取代的C1-C6脂族基，任選取代的C1-C6烷氧基，任選取代的C3-C10環(huán)脂族基，鹵素，-CN或羥基；

R₂為氫或任選取代的C1-C6脂族基；

R₃和R'₃與結(jié)合它們的碳原子一起形成任選取代的C3-C7環(huán)脂族基或任選取代的雜環(huán)脂族基；

R₄為任選取代的芳基；且

n為0-4。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中R'₁為：

3.權(quán)利要求2的化合物，其中R'₁為：

4.權(quán)利要求1的化合物，其中R'₁為：

5.權(quán)利要求4的化合物，其中R'₁為：

6.權(quán)利要求1的化合物，其中m為0-2。

7.權(quán)利要求6的化合物，其中m為0。

8.權(quán)利要求6的化合物，其中m為1。

9.權(quán)利要求1的化合物，其中R_M獨(dú)立地為-Z^MR₁₁，其中Z^M各自獨(dú)立地為鍵或C_1-4烷基鏈，其中Z^M中的至多兩個(gè)碳單元任選和獨(dú)立地被-CO-，-CONR^N-，-CHR^N-，-CO₂-，-OCO-，-NR^NCO₂-，-O-，-OCONR^N-，-NR^NCO-，-S-，-SO-，-SO₂-或-NR^N-替代。

10.權(quán)利要求9的化合物，其中RM獨(dú)立地為-Z^MR₁₁，其中Z^M各自獨(dú)立地為鍵或C_1-4烷基鏈，其中Z^M中的至多兩個(gè)碳單元任選和獨(dú)立地被-CONR^N-，-CO₂-，-O-，-CHR^N-或-NR^N-替代。