[發明專利]一種雙糖化合物在制備抗病毒藥物中的用途

無效

• 申請號: 201210344836.4
• 申請日: 2011-10-11
• 公開（公告）號: CN102824351A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發明（設計）人: 孫琴;余昕;劉明華;彭騰;張丹;張詩靜;胡曉燕;姜黎
• 申請（專利權）人: 瀘州醫學院
• 主分類號: A61K31/7016
• 分類號: A61K31/7016;A61P31/12;A61P31/16;A61P37/04;A61P35/00
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;全學榮

本申請是申請號：201110306878.4的專利申請的分案申請。原申請的申請號：201110306878.4，申請日：2011年10月11日，發明名稱：一種雙糖化合物的新用途。

技術領域

本發明涉及一種雙糖化合物在制備抗病毒藥物中的新用途。

背景技術

雙糖，是由二分子單糖通過糖苷鍵形成，水解之后可形成兩個單糖分子。天然存在的游離態和具有機能的糖類以哺乳類的乳糖、細菌和昆蟲血液等的海藻糖、植物蔗糖為代表，他們作為各種生物體的能量來源，或作為生物體組成的物質原料。

常見的雙糖有乳糖、麥芽糖、蔗糖，其中，蔗糖是由一分子葡萄糖和一分子果糖形成，進入人體后，被分解為葡萄糖和果糖，從而為人體提供能量。

目前還發現另一個與蔗糖結構類似的雙糖化合物，也是由一分子果糖、一分子葡萄糖縮合而成，即，β-吡喃果糖-（1→4）-β-吡喃葡萄糖（Fructopyrano-(1→4)-glucopyranose），其結構式如下：

式1。

它與蔗糖為同分異構體，區別點在于（1）糖苷鍵的連接位置不同；（2）果糖的存在形式不同，式1化合物為吡喃糖。

該化合物最先在狹葉紅景天中發現，目前，僅有文獻報道了該化合物的提取方法[Helmut?Wiedenfeld,Monika?Zych,Waldemar,et?al.New?compounds?from?Rhodiola?kirilowii.Scientia?Pharmaceutica.75,29-34(2007)]，還未見該雙糖化合物藥效作用的相關報道。

發明內容

本發明的目的在于提供β-吡喃果糖-（1→4）-β-吡喃葡萄糖（Fructopyrano-(1→4)-glucopyranose）這一雙糖化合物的新用途；本發明的另一目的是提供一種抗腫瘤、抗病毒和增強免疫的藥物組合物。

本發明提供了式1所示的雙糖化合物在制備抗腫瘤、抗病毒或增強免疫的藥物中的用途，

式1。

進一步地，所述的藥物是治療肝癌或肉瘤的藥物。

進一步地，所述的藥物是抗甲型流感病毒的藥物。

更進一步地，所述的藥物是抗甲型H1N1或H3N2流感病毒的藥物。

進一步地，所述的藥物是增強正常機體、患癌機體免疫功能的藥物。

本發明還提供了一種抗腫瘤、抗病毒、增強免疫的藥物組合物，它是由有效量的式1所示化合物為活性成分，加上藥學上常用的輔料制備而成的制劑。

進一步地，所述的制劑為口服制劑。

其中，所述制劑為顆粒劑、膠囊劑、散劑、丸劑、片劑、口服液。

本發明式1化合物結構與蔗糖相似，為簡單雙糖類化合物，但該化合物進入體內后，發揮出了較強的生物活性，能夠有效抑制腫瘤生長，具有顯著的抗腫瘤效果；該化合物不僅能夠增強正常機體免疫力，還可以提高患癌機體的免疫力，可在進行化療的同時，改善化療患者的免疫功能，從而提高癌癥患者的生活質量；該化合物還能夠有效抑制甲型H1N1或H3N2流感病毒生長，具有明顯的抗流感病毒作用。

附圖說明

圖1式1化合物的HPLC分析圖譜

圖2式1化合物、帕拉米韋抑制NA劑量——抑制率關系曲線

圖3式1化合物、帕拉米韋抑制NA對數劑量——抑制率關系曲線

具體實施方式

實施例1本發明式1化合物的制備方法

板藍根藥材粗粉10kg，50％乙醇浸泡1h，回流提取3次，每次1h。合并提取液，減壓回收乙醇至無醇味，50℃真空干燥，粉碎，得粗提物干浸膏粉末1560g，得率為15.6%。取粗提物干浸膏粉末500g用95%乙醇回流提取3次，每次1小時，過濾，合并提取液，減壓回收乙醇至無醇味，50℃真空干燥，粉碎，即得板藍根干浸膏粉末168g，得率為5.2%。

取上述板藍根干浸膏粉末以硅膠柱干柱色譜分離，二氯甲烷-甲醇（100:0～1:1）梯度洗脫，根據薄層色譜檢查，合并相同的斑點部分。收集二氯甲烷-甲醇1:1流分，減壓干燥，即得式1化合物粗品734mg，得率為0.023%。