[發(fā)明專利]阿托伐他汀鈣的自納米乳化軟膠囊及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210341606.2
• 申請日: 2012-09-17
• 公開（公告）號: CN102908333A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉建平;扎琪亞;張素洋
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/40;A61P3/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，包括囊殼液和內(nèi)容物藥液，其特征在于：按重量百分比計：

所述囊殼液包括以下組分：

所述內(nèi)容物包括以下組分

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，其特征在于：所述的遮光劑和抗氧劑具有提高藥物穩(wěn)定性的作用。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，其特征在于：所述的遮光劑為二氧化鈦。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，其特征在于：所述的抗氧劑為焦亞硫酸鈉和維生素E中的一種或者以上的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，其特征在于：所述的乳化劑選自聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor?EL)、聚氧乙烯氫化蓖麻油(Cremophor?RH40)、山梨醇油酸酯(Tween?80)、Capmul?PG8和Capmul?MCM?C8中的一種或者以上的混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，其特征在于：所述的助乳化劑選自丙二醇和聚乙二醇400中的一種或者以上的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，其特征在于：所述油相選自蓖麻油(Castor?oil)、丙二醇辛酸酯(Sefsol?218)、油酸(Oleic?acid)、肉豆蔻酸異丙酯(Isopropyl?myristate)、單亞油酸甘油酯(Maisine?35-1)、油酸甘油酯(Peceol)、Capryol?90、Labrafac?1944和Labrafil?CC中的一種或者以上的混合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊，其特征在于：所述的阿托伐他汀鈣、乳化劑、助乳化劑和油相，在室溫和溫和的攪拌的情況下，能自發(fā)乳化形成粒徑在10～30nm左右的乳滴。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一所述的阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊的制備方法，包括如下步驟：

1)將處方量的明膠、甘油、遮光劑、抗氧劑和水混合溶脹，加熱至明膠溶解，攪拌均勻后靜置脫泡，過篩，保溫60～80℃，得囊殼液；

2)將處方量的阿托伐他汀鈣、乳化劑、助乳化劑、油相混合均勻，加熱到37±1℃，加熱時間為15～20min，經(jīng)加熱攪勻至形成均一澄明的內(nèi)容物溶液；

3)將步驟1)的囊殼液和步驟2)的內(nèi)容物溶液按一定重量百分比于HTSYS-5型智能實驗軟膠囊機中壓制成軟膠囊，將冷風(fēng)干燥的膠丸移置干燥室內(nèi)烘干，用質(zhì)量百分濃度為95％乙醇進行表面處理，即得阿托伐他汀鈣自納米乳化軟膠囊。