[發明專利]包含經修飾的免疫刺激性二核苷酸的基于寡核苷酸的化合物之免疫刺激特性

有效

• 申請號: 201210335683.7
• 申請日: 2005-11-07
• 公開（公告）號: CN102864152A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 薩德希爾.阿格雷沃爾;郁東;埃坎巴.R.坎迪馬拉
• 申請（專利權）人: 艾德拉藥物股份有限公司
• 主分類號: C12N15/117
• 分類號: C12N15/117;A61K31/7115;A61K31/712;A61P35/00;A61P37/02;A61P11/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P37/08;A61P11/06;A61P31/00;A61P33/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 羅天樂

1.一種免疫刺激性寡核苷酸，由下述結構組成：

5’-CAGTC-Gx-TTCAG-3’-X-3’-GACTT-Gx-CTGAC-5’

其中Gx是2’-脫氧-7-脫氮鳥苷或阿糖鳥苷，且X為甘油接頭。

2.一種藥物制劑，包括如權利要求1所述的寡核苷酸和生理上可接受的載體。

3.如權利要求1所述的寡核苷酸，還包括抗體、反義寡核苷酸、抗原、變態反應原、化療劑或者佐劑。

4.如權利要求1所述的寡核苷酸，還包括蛋白。

5.如權利要求2所述的藥物制劑，還包括抗體、反義寡核苷酸、抗原、變態反應原、化療劑或者佐劑。

6.如權利要求2所述的藥物制劑，還包括蛋白。

7.由5’-CAGTC-Gx-TTCAG-3’-X-3’-GACTT-Gx-CTGAC-5’的結構組成的免疫刺激性寡核苷酸在制備用于在脊椎動物中產生免疫應答的藥物中的用途，其中Gx是2’-脫氧-7-脫氮鳥苷或阿糖鳥苷，且X為甘油接頭。

8.免疫刺激性寡核苷酸在制備用于治療性處理患有癌癥、自身免疫病癥、氣道炎癥、炎性病癥、皮膚病癥、變態反應、哮喘或者病原體引起的疾病的脊椎動物的藥物中的用途，所述免疫刺激性寡核苷酸由5’-CAGTC-Gx-TTCAG-3’-X-3’-GACTT-Gx-CTGAC-5’的結構組成，其中Gx是2’-脫氧-7-脫氮鳥苷或阿糖鳥苷，且X為甘油接頭。

9.免疫刺激性寡核苷酸在制備用于在脊椎動物中預防癌癥、自身免疫病癥、氣道炎癥、炎性病癥、皮膚病癥、變態反應、哮喘或者病原體引起的疾病的藥物中的用途，所述免疫刺激性寡核苷酸由5’-CAGTC-Gx-TTCAG-3’-X-3’-GACTT-Gx-CTGAC-5’的結構組成，其中Gx是2’-脫氧-7-脫氮鳥苷或阿糖鳥苷，且X為甘油接頭。

10.如權利要求7、8或9中任一項所述的用途，其中所述藥物的施用途徑選自口服、舌下、經皮、鼻內、眼內、氣管內、直腸內和陰道。

11.如權利要求7、8或9中任一項所述的用途，其中所述藥物的施用途徑是非消化道。

12.如權利要求7、8或9中任一項所述的用途，其中所述藥物的施用途徑是局部。

13.如權利要求7、8或9中任一項所述的用途，其中所述藥物配制為氣溶膠、基因槍、皮膚貼片、滴眼液或漱口劑。

14.如權利要求7、8或9中任一項所述的用途，其中所述藥物與抗體、反義寡核苷酸、抗原、變態反應原、化療劑或者佐劑聯用。

15.如權利要求7、8或9中任一項所述的用途，其中所述藥物與蛋白聯用。