[發(fā)明專利]松屬素環(huán)糊精超分子包合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210326155.5
• 申請(qǐng)日: 2012-09-06
• 公開（公告）號(hào): CN102988279A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 宋元德;陳玉潔;赫玉霞;郝衛(wèi)華;劉英帝;姚雪坤;史穎
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)(石家莊)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K9/10;A61K9/19;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/353;A61K47/40;A61P31/04;A61P31/10;A61P9/10
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1.一種松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松屬素結(jié)構(gòu)式如下：

，

其特征在于松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物的分子摩爾比為1:2。

2.如權(quán)利要求1所述的超分子包合物，其特征在于所述超分子具有如下特征：松屬素A、C環(huán)部分插入到一分子β-環(huán)糊精或其衍生物的空腔中，B環(huán)部分插入到另一分子β-環(huán)糊精或其衍生物的空腔中。

3.如權(quán)利要求2所述的超分子包合物，其特征在于所述超分子具有如下特征：每一分子松屬素與二分子的β-環(huán)糊精或其衍生物通過(guò)氫鍵、范德華力、庫(kù)侖力和/或疏水作用力相連成一個(gè)分子。

4.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的超分子包合物，其特征在于在核磁共振氫譜上松屬素上的氫的積分值明顯減小或消失。

5.如權(quán)利要求4所述的超分子包合物，其特征在于在核磁共振二維譜氫譜上可見β-環(huán)糊精或其衍生物上3位氫和/或5位氫有與松屬素相互作用形成的交叉峰。

6.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其特征在于所述松屬素選自左旋松屬素、右旋松屬素、外消旋松屬素或其任意組合。

7.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其特征在于所述β-環(huán)糊精衍生物為羥丙基-β-環(huán)糊精。

8.一種松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松屬素結(jié)構(gòu)式如下：

，

其特征在于松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物的分子摩爾比為1:2，所述超分子具有如下特征：松屬素A、C環(huán)部分插入到一分子β-環(huán)糊精或其衍生物的空腔中，B環(huán)部分插入到另一分子β-環(huán)糊精或其衍生物的空腔中，每一分子松屬素與二分子的β-環(huán)糊精或其衍生物通過(guò)氫鍵、范德華力、庫(kù)侖力和/或疏水作用力相連成一個(gè)分子，在核磁共振氫譜上松屬素上的氫的積分值明顯減小或消失，核磁共振二維譜氫譜上β-環(huán)糊精或其衍生物上3位氫和/或5位氫有與松屬素相互作用形成的交叉峰，所述松屬素選自左旋松屬素、右旋松屬素、外消旋松屬素或其任意組合，所述β-環(huán)糊精衍生物為羥丙基-β-環(huán)糊精。

9.一種松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物形成的超分子包合物，其中松屬素結(jié)構(gòu)式如下：

，

其特征在于在核磁共振氫譜上松屬素上的氫的積分值明顯減小或消失，核磁共振二維譜氫譜上β-環(huán)糊精或其衍生物上3位氫和/或5位氫有與松屬素相互作用形成的交叉峰，所述松屬素選自左旋松屬素、右旋松屬素、外消旋松屬素或其任意組合，所述β-環(huán)糊精衍生物為羥丙基-β-環(huán)糊精。

10.制備如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的松屬素與β-環(huán)糊精或其衍生物形成的超分子包合物的方法，包括以下步驟：(1)?稱取β-環(huán)糊精或其衍生物，加注射用水?dāng)嚢枞芙猓?2)?稱取松屬素，粉碎，加入上述β-環(huán)糊精或其衍生物水溶液中；(3)?在攪拌狀態(tài)下緩慢滴加氫氧化鈉水溶液，調(diào)節(jié)并保持溶液pH值在6.5-9.0之間，攪拌直至松屬素全部溶解。