[發明專利]用于胃腸外遞送化合物的配制物和其用途

無效

• 申請號: 201210307933.6
• 申請日: 2007-08-03
• 公開（公告）號: CN102846613A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: S·M·夏;C·奧夫斯拉格爾;M·B·法沃茲;N·巴辛納
• 申請（專利權）人: 惠氏公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61K47/18;A61P1/00;A61P13/00;A61P17/00;A61P39/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 賈士聰;黃革生

1.藥物組合物，其包含在水性溶液中的有效量的至少一種選自至少甲基納曲酮或其可藥用的鹽的活性化合物、鈣鹽和螯合劑。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述鈣鹽和螯合劑以鈣鹽螯合劑的形式被一起提供。

3.權利要求2的藥物組合物，其中所述鈣鹽螯合劑選自乙二胺四乙酸(EDTA)鈣、二亞乙基三胺五乙酸(DTPA)鈣、羥乙基乙二胺三乙酸(HEDTA)鈣、乙二醇-雙-(2-氨基乙基)-N，N，N’，N’-四乙酸(EGTA)鈣、氨三乙酸(NTA)鈣、檸檬酸鈣和其鈣鹽衍生物。

4.權利要求1的藥物組合物，其中所述活性化合物是甲基納曲酮溴化物。

5.權利要求1的藥物組合物，其進一步包含等張劑。

6.權利要求5的藥物組合物，其中所述等張劑選自氯化鈉、甘露醇、乳糖、右旋糖、甘油和山梨醇。

7.權利要求5的藥物組合物，其中所述等張劑包含選自5％右旋糖、乳酸林格氏注射液、0.45％NaCl、0.65％NaCl和0.9％NaCl的遞送介質。

8.權利要求3的藥物組合物，其中所述鈣鹽螯合劑是乙二胺四乙酸(EDTA)鈣或乙二醇-雙-(2-氨基乙基)-N，N，N’，N’-四乙酸(EGTA)鈣或其鈣鹽衍生物。

9.權利要求1的藥物組合物，其中所述溶液具有2.5至6的pH值。

10.權利要求9的藥物組合物，其中所述pH值為約pH?3至約pH?4。

11.權利要求1的藥物組合物，其進一步包含選自甘氨酸、苯甲酸、檸檬酸、乙醇酸、乳酸、蘋果酸和馬來酸的穩定劑。

12.藥物組合物，其包含在水溶液中的有效量的至少一種選自至少甲基納曲酮或其可藥用的鹽的活性化合物、鈣鹽螯合劑和穩定劑，其中所述溶液具有2.5至6.0的pH值。

13.權利要求12的藥物組合物，其中所述鈣鹽螯合劑選自乙二胺四乙酸(EDTA)鈣、二亞乙基三胺五乙酸(DTPA)鈣、羥乙基乙二胺三乙酸(HEDTA)鈣、乙二醇-雙-(2-氨基乙基)-N，N，N’，N’-四乙酸(EGTA)鈣、氨三乙酸(NTA)鈣、檸檬酸鈣和其鈣鹽衍生物。

14.權利要求12的藥物組合物，其中所述活性化合物是甲基納曲酮溴化物。

15.權利要求12的藥物組合物，其進一步包含等張劑。

16.權利要求15的藥物組合物，基中所述等張劑選自氯化鈉、甘露醇、乳糖、右旋糖、甘油和山梨醇。

17.權利要求16的藥物組合物，其中所述等張劑包含選自5％右旋糖、乳酸林格氏注射液、0.65％NaCl和0.9％NaCl的遞送介質。

18.權利要求12的藥物組合物，其中所述水性溶液包含注射用水。

19.權利要求13的藥物組合物，其中所述鈣鹽螯合劑是乙二胺四乙酸(EDTA)鈣或乙二醇-雙-(2-氨基乙基)-N，N，N’，N’-四乙酸(EGTA)鈣或其鈣鹽衍生物。

20.權利要求12的藥物組合物，其中所述穩定劑是甘氨酸。

21.權利要求20的藥物組合物，其中所述甘氨酸是甘氨酸-HCl。

22.權利要求12的藥物組合物，其中有效量的甘氨酸將pH值維持在約3.0至約4.0。

23.權利要求22的藥物組合物，其中所述pH值為約3.5。

24.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物是用于皮下施用于個體的包含在小瓶、安瓿或注射器中的單位劑量。

25.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物是用于靜脈內施用于個體的加入靜脈內容器、靜脈內袋或靜脈內瓶中使用的劑量濃縮物。

26.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物是在密封容器中的劑量濃縮物，其中所述容器具有足夠空間用于引入足以形成劑量濃縮物的稀溶液的體積的水性溶劑。

27.權利要求12的藥物組合物，其中所述藥物組合物是用于皮下施用的包含在小瓶、安瓿或注射器中的單位劑量。