[發明專利]天然產物deoxybostrycin衍生物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 201210306699.5
• 申請日: 2012-08-24
• 公開（公告）號: CN102796017A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 佘志剛;黎孟楓;龍玉華;陳洪;朱勛;鐘莉莉;陳省平;林永成;吳玨珩;袁潔;楊斌;李嘉
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07C225/36
• 分類號: C07C225/36;C07C221/00;C07C323/22;C07C319/14;C07D295/116;C07D211/14;C07D339/08;A61K31/385;A61K31/122;A61K31/136;A61K31/451;A61P35/00;A61
• 代理公司: 廣州市深研專利事務所 44229
• 代理人: 姜若天

1.天然產物?deoxybostrycin?衍生物，其特征是具有通式（Ⅰ）的結構，

當R^2?=?H時，R^1?=?NHR³或

其中:??R^3?=?直連或支鏈烷基、不飽和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代芐基、芳烷基、含有羥基的烷基及含氧的烷基；

R^4?=?H、直連或支鏈烷基、不飽和的烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代芐基；

Y?=?C、O、N;

當?時，

R^6?=?H、C1-C5的直鏈烷基、取代或未取代苯基；

R^7?=?H、C1-C5的直鏈烷基、取代或未取代苯基。

2.根據權利要求1?所述的天然產物deoxybostrycin衍生物，其特征是具有下

列結構的化合物2–15，

。

3.根據權利要求1?所述的天然產物deoxybostrycin衍生物，其特征是具有下

列結構的化合物?16–20，

。

4.權利要求1?或2所述天然產物deoxybostrycin衍生物的制備方法，

其特征是采用deoxybostrycin為原料，在酸或無酸催化下與胺類化合物反應得到相應的化合物。

5.權利要求1?或3所述天然產物deoxybostrycin衍生物的制備方法，

其特征是采用deoxybostrycin為原料，在堿的催化下與硫醇類化合物反應得到相應的化合物。

6.根據權利要求4所述天然產物deoxybostrycin衍生物的制備方法，其特征在于所述酸是對甲苯磺酸。

7.根據權利要求5所述天然產物deoxybostrycin衍生物的制備方法，其特征在于所述堿是三乙胺。

8.權利要求1所述天然產物deoxybostrycin衍生物在制備抗癌癥藥物中的應用。

9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于所述癌癥為乳腺癌、肝癌或結腸癌。