[發(fā)明專利]一種鎮(zhèn)靜催眠的化合物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210298671.1 | 申請日： | 2012-08-21 |
| 公開（公告）號： | CN102807569A | 公開（公告）日： | 2012-12-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 尹述凡;王裕軍;李霞;袁明興;董林;李穎 | 申請（專利權(quán)）人： | 四川大學(xué) |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/20 |
| 代理公司： | 成都高遠(yuǎn)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽;全學(xué)榮 |
| 地址： | 610041 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鎮(zhèn)靜 催眠 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式I所示的化合物，其結(jié)構(gòu)式如下：
R為H、C1-10的烷基、-COOR1、-CH2-C6H4-R2或
其中，R1為H或C1-5的烷基；
R2為H、鹵素、硝基或C1-5的烷基；
R3為C1-5的烷基、C6-12的芳香烴基或取代的C1-5烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：R3中，所述取代的C1-5烷基的取代基為鹵素或C6-12的芳香烴基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：R2中，所述鹵素為Cl或Br；R3中，所述鹵素為F或Cl。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項所述的化合物，其特征在于：
R為C1-5的烷基、-COOR1、-CH2-C6H4-R2或-CO-R3；
其中，R1為C1-3的烷基；
R2為H、Cl、硝基或C1-3的烷基；
R3為C1-3的烷基、苯基、苯基取代的C1-3的烷基或三氟取代的C1-3的烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其特征在于：所述R3為C1-3的烷基、苯基、-CH2-C6H5或-CH2-CF3。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-6任意一項所述的化合物，其特征在于：所述化合物為：
N-乙基-N-3-[7-(3-N-正丙氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-異丙氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-2′-乙氧基-2′-氧代乙基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-對硝基芐基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-乙基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-對甲基芐基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-n-丁基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-芐基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-甲基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-鄰氯芐基氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺
N-乙基-N-3-[7-(3-N-乙酰氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-苯乙酰氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、
N-乙基-N-3-[7-(3-N-苯甲酰氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺、或
N-乙基-N-3-[7-(3-N-三氟乙酰氨基甲基吡唑并[1，5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺。
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