[發(fā)明專利]一種氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物及合成方法和其在藥物制劑中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210277577.8
• 申請(qǐng)日: 2012-08-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103275105A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-09-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李小六;陳華;楊天宇;魏思楠;秦占斌;張平竹;王克讓
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河北大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D513/04
• 分類號(hào): C07D513/04;C07D513/14;A61K31/542;A61P31/18
• 代理公司: 石家莊國(guó)域?qū)＠虡?biāo)事務(wù)所有限公司 13112
• 代理人: 白海靜

1.一種氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物，其化學(xué)通式如（Ⅰ）所示：

其中R為氫原子或三苯甲基；X為次甲基或氮原子；P同為氫原子或異丙亞基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物，其特征在所說(shuō)R為三苯甲基；X為次甲基或氮原子；糖環(huán)不同位置的P同為異丙亞基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物，其特征在于所說(shuō)R為氫原子；X為次甲基或氮原子；糖環(huán)不同位置的P同為氫原子。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物，其特征在于所述化合物為以下一對(duì)非對(duì)應(yīng)異構(gòu)體：

。

5.一種氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物的合成制備方法，其特征在于它包括以下步驟:?

???a、以疊氮基糖為起始原料，在甲苯溶劑中，按照摩爾比1：1～5，加入三苯基膦，攪拌溶解；

???b、微波輻射或油浴攪拌，按照摩爾比1：1～5，加入巰基水楊酸或巰基煙酸反應(yīng)，調(diào)pH6.5—7.5，萃取，得到化學(xué)通式如（Ⅰ）所示化合物；

其中R為氫原子或三苯甲基；X為次甲基或氮原子；P同為異丙亞基。

6.一種氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物的合成制備方法，其特征在于它包括以下步驟:?

a、疊氮基糖原料與三苯基膦，按照摩爾比1：1～5，在甲苯溶劑中，微波輻射或室溫?cái)嚢?-120分鐘；

b、按照摩爾比1：1～5，加入巰基乙酸或巰基丙酸，微波輻射或油浴下80-150^oC攪拌10-300分鐘，調(diào)pH6.5—7.5，萃取，得到如化學(xué)通式Ⅰ所示化合物；?

其中R為氫原子或三苯甲基；X為次甲基或氮原子；P同為異丙亞基；

c、將b步合成的化合物，脫除保護(hù)基，得到化學(xué)通式如（Ⅱ）所示化合物；

其中X為次甲基或氮原子。

7.權(quán)利要求1所述的氮雜糖并噻嗪烷酮衍生物在制備抗HIV病毒藥物制劑中的應(yīng)用。