[發明專利]一種7-氧雜-4-氮雜-螺[2,5]辛烷衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 201210262186.9
• 申請日: 2012-07-27
• 公開（公告）號: CN102746251A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發明（設計）人: 毛偵軍;屈海軍;趙彥彥;陳迪;林旭鋒
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07D265/34
• 分類號: C07D265/34
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 韓介梅

1.一種7-氧雜-4-氮雜-螺[2,5]辛烷衍生物，其特征是它的結構如式（1）：

式（1）；

式中：Ar₁和Ar₂選自芳基或取代的芳基，所述的取代的芳基上的取代基選自鹵素、三氟甲基、C₁～C₄的烴基或C₁～C₄的烴氧基中的任意1～3個。

2.一種7-氧雜-4-氮雜-螺[2,5]辛烷衍生物的制備方法，其特征是在甲醇中，以1，1-環丙基-α-氨基酮衍生物和硼氫化鈉為原料，在室溫進行還原反應1～12小時，然后加入1，2-二氯乙烷，并用飽和食鹽水洗滌，有機相濃縮至干后得到1，1-環丙基-α-氨基醇衍生物；然后將所得到的上述1，1-環丙基-α-氨基醇衍生物和乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍鹽混合在四氫呋喃中，在氫化鈉存在下，在0～50℃攪拌反應1～5小時，經分離純化得到7-氧雜-4-氮雜-螺[2,5]辛烷衍生物；1，1-環丙基-α-氨基酮衍生物、硼氫化鈉、乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍鹽和氫化鈉之間的摩爾比為1：?1～2：1～1.5：2～4；反應式為：

；

式中：Ar₁和Ar₂選自芳基或取代的芳基，所述的取代的芳基上的取代基選自鹵素、三氟甲基、C₁～C₄的烴基或C₁～C₄的烴氧基中的任意1～3個。