[發明專利]一種阿扎胞苷的合成方法無效
| 申請號： | 201210231079.X | 申請日： | 2012-07-05 |
| 公開（公告）號： | CN103524584A | 公開（公告）日： | 2014-01-22 |
| 發明（設計）人： | 尹新明 | 申請（專利權）人： | 天津九海醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/12 | 分類號： | C07H19/12;C07H1/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 301700 天津市武清區下*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿扎胞苷 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種阿扎胞苷的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
步驟一，以5-氮雜胞嘧啶和四乙酰核糖為原料，經三甲基硅保護后生成具有式（1）結構的化合物；
步驟二，式（1）結構的化合物與1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-核糖在路易斯酸三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯的催化下對接成式（2）結構的苷；
步驟二，上述式（2）結構的苷的醇解脫保護基后重結晶得到阿扎胞苷；
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2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，在步驟一中，所述5-氮雜胞嘧啶與四乙酰核糖的摩爾比為1∶2-4。
3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，在步驟一中，所述5-氮雜胞嘧啶與雙三甲基二硅胺的摩爾比為1∶2.5。
4.根據權利要求1至3任意一項所述的合成方法，其特征在于，在步驟三中，所述在堿性環境下醇解為用NaOH的甲醇溶液進行醇解。
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