[發明專利]一種藥物載體和藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201210223657.5
• 申請日: 2012-06-29
• 公開（公告）號: CN103505418A
• 公開（公告）日: 2014-01-15
• 發明（設計）人: 梁興杰;馬會利;柳娟
• 申請（專利權）人: 國家納米科學中心
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/704;A61K31/513;A61P35/00
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 王鳳桐;周建秋

1.一種藥物載體，其特征在于，該藥物載體含有外水相和位于外水相中的脂質體，所述脂質體的內水相為碳酸氫銨水溶液，且外水相為pH值為7.2-7.6的緩沖液，所述脂質體的粒徑為50-100nm。

2.一種藥物載體的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

（1）在蒸發瓶中，將磷脂溶液進行真空旋轉蒸發，使磷脂附著于蒸發瓶的內壁上而得到磷脂膜，相對于每平方厘米的內壁，磷脂的附著量為0.01-10mg；

（2）將步驟（1）得到的磷脂膜與碳酸氫銨水溶液接觸，得到位于碳酸氫銨水溶液中且內水相為碳酸氫銨溶液的脂質體，相對于每mg的磷脂膜，所述碳酸氫銨水溶液的用量為0.1-10ml，優選為0.5-5ml；

（3）將步驟（2）得到的位于碳酸氫銨水溶液中且內水相為碳酸氫銨水溶液的脂質體的外水相替換為pH值為7.2-7.6的緩沖液，得到位于pH值為7.2-7.6的緩沖液中且內水相為碳酸氫銨水溶液的脂質體，相對于每mg的磷脂膜，pH值為7.2-7.6的緩沖液的用量為0.5-10ml。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其中，步驟（2）中，所述碳酸氫銨水溶液的濃度為100-600mM，優選為150-450mM。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其中，步驟（3）中，將步驟（2）得到的位于碳酸氫銨水溶液中且內水相為碳酸氫銨水溶液的脂質體的外水相替換為pH值為7.2-7.6的緩沖液的操作是通過凝膠過濾進行的。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其中，所述凝膠過濾中，所使用的凝膠為葡聚糖凝膠。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其中，所述葡聚糖凝膠的凝膠得水值為4-6。

7.權利要求2-6中任意一項所述的制備方法制備得到的藥物載體。

8.一種藥物組合物的制備方法，其特征在于，該制備方法包括：用權利要求1或7所述的藥物載體負載至少一種藥物活性成分。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其中，所述藥物活性成分為阿霉素、5-氟尿嘧啶、柔紅霉素和表阿霉素中的至少一種。

10.根據權利要求8或9所述的制備方法制備得到的藥物組合物。