[發明專利]一種（R）-比卡魯胺的合成方法無效
| 申請號： | 201210223260.6 | 申請日： | 2012-07-02 |
| 公開（公告）號： | CN103539710A | 公開（公告）日： | 2014-01-29 |
| 發明（設計）人： | 不公告發明人 | 申請（專利權）人： | 國藥一心制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07C317/46 | 分類號： | C07C317/46;C07C315/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 王學強 |
| 地址： | 130616 吉林*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 卡魯胺 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種(R)-比卡魯胺的合成方法,其特征在于，主要包括以下幾個步驟：
（1）以(R)-3-溴-2-羥基-2-甲基丙酸為原料經酯化得到化合物R1：(R)-3-溴-2-羥基-2-甲基丙酸乙酯；
（2）化合物R1與對氟苯硫酚縮合得到R2；
（3）R2進行氧化水解反應得到R3；
（4）再與4-氰基-3-（三氟甲基）苯胺反應形成酰胺得到R-比卡魯胺。
2.根據專利要求1的制備方法，其特征在于，步驟(1)中酯化試劑選自甲醇，乙醇，優選乙醇。
3.根據專利要求1的制備方法，其特征在于，步驟(1)中催化劑選自FeCl3，硫酸，鹽酸，對甲苯磺酸，優選對甲苯磺酸。
4.根據專利要求1的制備方法，其特征在于，步驟(2)中堿選自氫化鈉，碳酸鉀，甲醇鈉，
優選碳酸鉀。
5.根據專利要求1的制備方法，其特征在于，步驟(3)中氧化試劑選用過氧化氫，間氯過氧化苯甲酸等等優選過氧化氫。
6.根據專利要求1的制備方法，其特征在于，步驟(3)中產物重結晶的溶劑選自甲苯，乙酸乙酯，?優選乙酸乙酯。
7.根據專利要求1的制備方法，其特征在于，步驟(4)中酰化試劑選用氯化亞砜，草酰氯，三氯化磷，五氯化磷，優選氯化亞砜。
8.根據專利要求1的制備方法，其特征在于，步驟(4)中加入酰化試劑的溫度需維持在-10~?-5℃。
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