[發(fā)明專利]一種制備手性炔基叔基醇的方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210213584.1 | 申請日: | 2012-06-26 |
| 公開(公告)號: | CN103508873A | 公開(公告)日: | 2014-01-15 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 方茂海 | 申請(專利權(quán))人: | 方茂海 |
| 主分類號: | C07C51/42 | 分類號: | C07C51/42;C07C59/90;C07C49/743;C07C45/65 |
| 代理公司: | 上海宏威知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31250 | 代理人: | 金利琴 |
| 地址: | 430000 *** | 國省代碼: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 制備 手性 炔基叔基醇 方法 | ||
1.一種拆分手性羥基炔基酸的方法,其特征為將外消旋的羥基炔基酸與溶劑異丙醇和手性純的S-(-)-甲基芐胺或R-(+)-甲基芐胺混合,拆分出手性羥基炔基酸。
2.如權(quán)利要求1所述的拆分手性羥基炔基酸的方法,其特征在于羥基炔基酸為4-羥基-2-炔基酸。
3.如權(quán)利要求1或2所述的拆分手性羥基炔基酸的方法,其特征在于外消旋的羥基炔基酸與手性純的S-(-)-甲基芐胺或R-(+)-甲基芐胺的摩爾比范圍為10:1到1:1。
4.如權(quán)利要求3所述的拆分手性羥基炔基酸的方法,其特征在于外消旋的羥基炔基酸與手性純的S-(-)-甲基芐胺或R-(+)-甲基芐胺的摩爾比范圍為2:1,異丙醇的量為在回流狀態(tài)下剛好完全溶解所生成的鹽的量。
5.一種制備手性炔基叔基醇的方法,其特征為將使用權(quán)利要求1-4之一的方法拆分得到的手性羥基炔基酸和氯化亞銅催化劑加入乙腈溶液中反應(yīng)得到手性炔基叔基醇。
6.如權(quán)利要求5所述的制備手性炔基叔基醇的方法,其特征為手性羥基炔基酸和氯化亞銅催化劑的摩爾比為10:1到100:1,溫度范圍在50-80度。
7.如權(quán)利要求6所述的制備手性炔基叔基醇的方法,其特征為手性羥基炔基酸和氯化亞銅催化劑的摩爾比為20:1,最佳溫度為60度。
8.一種采用權(quán)利要求5-7所述方法之一得到的手性炔基叔基醇的用途,其特征在于用于制備天然手性脫落葉酸及其對映體。
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