[發明專利]2-取代-5-苯基呋喃類化合物、其制備方法、藥物組合物及其用途

無效

• 申請號: 201210209023.4
• 申請日: 2012-06-21
• 公開（公告）號: CN103509009A
• 公開（公告）日: 2014-01-15
• 發明（設計）人: 羅成;柳紅;陳奕;孔祥謙;栗增;馮恩光;劉世恩;陳先杰;朱維良;丁健;蔣華良
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;C07D417/12;C07D405/06;C07D409/06;C07D307/46;C07D307/52;C07D307/54;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/4178;A61K31/427;A61K31/404;A6
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;劉曄

1.通式Ι表示的2-取代-5-苯基呋喃類化合物或其順反異構體或其藥學上可接受的鹽、酯、前藥或溶劑合物：

其中，

A環為5元或6元且含有0-2個選自N和S中雜原子的單環，或者由5元或6元且含有0-2個選自N和S中雜原子的單環與苯環相并而得的稠環；

R_X為所述單環上的0-2個取代基，所述取代基各自獨立地選自氧代(=O)和硫代(=S)；

R_A為A環上的0-5個取代基，并且各自獨立地為氫的同位素、鹵素、用1-3個鹵素取代或未取代的C1-C6直鏈或支鏈的烷基、用1-3個鹵素取代或未取代的C1-C12直鏈或支鏈的烷氧基、用1-3個鹵素取代或未取代的C3-C6環烴基、用1-3個羥基取代的C1-C6直鏈或支鏈的烷基、氰基、硝基、苯基、嗎啉基、-R₃COOR⁶、-COOR⁶、-OR⁶、-NR⁶R⁷、-COR⁶、-NR⁶COR⁷、-N(R⁶)SO₂R⁷、-R₃COR⁶、-R₃SO₂R⁶、-SO₂R⁶、-SO₂NR⁶R⁷、-OR₃OR⁶、-OR₃COOR⁶、-OR₃NR⁶R⁷、-R₃CONR⁶R⁷、-R₃OR⁶或-R₃NR⁶R⁷；

所述取代基R_B為0-5個取代基，并且各自獨立地為氫的同位素、鹵素、用1-3個鹵素取代或未取代的C1-C6直鏈或支鏈的烷基、用1-3個鹵素取代或未取代的C1-C12直鏈或支鏈的烷氧基、用1-3個鹵素取代或未取代的C3-C6環烴基、用C1-C6烷氧基取代的C1-C6直鏈或支鏈的烷基、用C3-C6環烴基取代的C1-C6直鏈或支鏈的烷基、用1-3個羥基取代的C1-C6直鏈或支鏈的烷基、氰基、硝基、-COOR⁶、-OR⁶、-NR⁶R⁷、-COR⁶、-NR⁶COR⁷、-N(R⁶)SO₂R⁷、-R₃COR⁶、-R₃SO₂R⁶、-SO₂R⁶、-SO₂NR⁶R⁷、-OR₃OR⁶、-OR₃COOR⁶、-OR₃NR⁶R⁷、-R₃CONR⁶R⁷、-R₃OR⁶或-R₃NR⁶R⁷，或者任意兩個取代基R_B可以和苯環上與其相鄰的碳原子一起連接成含有0-2個選自N、O和S中的雜原子的5-7元環；

其中R⁶和R⁷相同或不同，并且各自獨立地為氫、氫的同位素、鹵素、用1-3個鹵素取代或未取代的C1-C6直鏈或支鏈的烷基、用1-3個鹵素取代或未取代的C2-C6直鏈或支鏈的不飽和烴基、用1-3個鹵素取代或未取代的C3-C6環烴基、C1-C6酰基或芐基，

R₃為C1-C6直鏈或支鏈的亞烷基；以及

所述化合物的雙鍵為順式或反式。