[發明專利]含有達格列嗪丙二醇水合物的藥物制劑

有效

• 申請號: 201210201489.X
• 申請日: 2008-03-21
• 公開（公告）號: CN102743340A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發明（設計）人: D·S·賓德拉;M·V·戴利;P·V·帕拉布;J·M·帕特爾;陶莉;R·W·特瓦尼;N·瓦特薩拉;吳詠梅
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/70;A61K45/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P27/12;A61P25/00;A61P17/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張萍;李炳愛

1.速釋藥物制劑，其包含達格列嗪丙二醇水合物和藥學上可接受的載體，其中所述達格列嗪丙二醇水合物制劑為選自片劑、原料顆粒和膠囊的形式，其中所述達格列嗪丙二醇水合物以提供約0.1～約750mg/天范圍內的日劑量的量存在，所述日劑量為單劑量或分劑量或多劑量，1-4次給予。

2.根據權利要求1所述的藥物制劑，其中所述達格列嗪丙二醇水合物為

3.根據權利要求1所述的制劑，其形式為用于填充到膠囊中或形成片劑的原料顆粒，其包含：

a)達格列嗪丙二醇水合物；

b)一種或多種填充劑；

c)任選的一種或多種粘合劑；

d)任選的一種或多種崩解劑；

e)任選的一種或多種助流劑和/或抗粘著劑；和

f)任選的一種或多種潤滑劑。

4.根據權利要求3所述的制劑，其中：

a)所述達格列嗪丙二醇水合物為片劑或膠囊填充物的0.1wt％～30wt％；

b)填充劑以片劑或膠囊填充物的約1wt％～約95wt％范圍內的量存在；

c)粘合劑以片劑或膠囊填充物的約0wt％～約20wt％范圍內的量存在；

d)崩解劑以片劑或膠囊填充物的約0wt％～約20wt％范圍內的量存在；

e)助流劑和/或抗粘著劑以片劑或填充物的約0wt％～約20wt％范圍內的量存在；以及

f)潤滑劑以片劑或膠囊填充物的約0wt％～約5wt％范圍內的量存在。

5.根據權利要求3所述的制劑，其包含：

a)達格列嗪丙二醇水合物，其中所述達格列嗪丙二醇水合物以片劑或膠囊填充物的約0.1wt％～約30wt％范圍內的量存在；

b)填充劑，其包含乳糖和微晶纖維素，其中填充劑的總量以片劑或膠囊填充物的約10wt％～約85wt％范圍內的量存在，其中乳糖以片劑或膠囊填充物的約20wt％～約75wt％范圍內的量存在，以及其中微晶纖維素以片劑或膠囊填充物的約20wt％～約75wt％范圍內的量存在；

c)粘合劑，其包含預膠化淀粉，其中所述預膠化淀粉以片劑或膠囊填充物的約10wt％～約75wt％范圍內的量存在；

d)崩解劑，其包含交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮和淀粉羥乙酸鈉，其中崩解劑的總量以片劑或膠囊填充物的約0.25wt％～約10wt％范圍內的量存在，其中交聯羧甲基纖維素鈉以片劑或填充物的約2wt％～約10wt％范圍內的量存在，其中交聯聚乙烯吡咯烷酮以片劑或膠囊填充物的約4wt％～約10wt％范圍內的量存在，以及其中淀粉羥乙酸鈉以片劑或膠囊填充物的約2～約10wt％范圍內的量存在；

e)一種或多種助流劑和/或抗粘著劑，其包含滑石和/或二氧化硅，其中助流劑和/或抗粘著劑的總量以片劑或膠囊填充物的約1wt％～約10wt％范圍內的量存在；

f)潤滑劑，其包含硬脂酸鎂，其中所述硬脂酸鎂以片劑或膠囊填充物的約0.2wt％～約2wt％范圍內的量存在；

g)任選進一步包含外部保護包衣層，其包含包衣聚合物且任選包含下列物質中的一種或多種：一種或多種增塑劑、一種或多種抗粘著劑、一種或多種助流劑和一種或多種著色劑，其中所述外部保護包衣層的總量以片劑或膠囊填充物的約1wt％～約5wt％范圍內的量存在。

6.根據權利要求3所述的制劑，所述制劑為填充有選自2.5毫克和10mg原料顆粒的原料顆粒的膠囊形式，其包含：

a)達格列嗪丙二醇水合物，其中所述達格列嗪丙二醇水合物以膠囊填充物的10wt％的量存在；

b)微晶纖維素，其中所述微晶纖維素以膠囊填充物的68.75wt％的量存在；

c)預膠化淀粉，其中所述預膠化淀粉以膠囊填充物的15wt％的量存在；

d)淀粉羥乙酸鈉，其中所述淀粉羥乙酸鈉以膠囊填充物的3wt％的量存在；

e)二氧化硅，其中所述二氧化硅以膠囊填充物的2wt％的量存在；以及

f)硬脂酸鎂，其中所述硬脂酸鎂以膠囊填充物的1.25wt％的量存在。