[發(fā)明專(zhuān)利]注射用維生素B6凍干粉組合物及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210171416.0
• 申請(qǐng)日: 2012-05-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102688201A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-09-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 汪六一;汪金燦;李祖紅
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 海南衛(wèi)康制藥（潛山）有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/19
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/19;A61K31/455;A61K31/4415;A61P3/02
• 代理公司: 安徽信拓律師事務(wù)所 34117
• 代理人: 婁爾玉

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及一種注射用維生素B6凍干粉組合物及其制備方法。

背景技術(shù)：

在19世紀(jì)時(shí)，糙皮病（pellagra）除發(fā)現(xiàn)因煙鹼酸缺乏引起外，在1926年又發(fā)現(xiàn)另一種維生素在飼料中缺乏時(shí)，也會(huì)引起小老鼠誘發(fā)糙皮病，后來(lái)此物質(zhì)在1934年被定名為維生素B6，直到1938~1939年才被分離出來(lái)，并定性及能合成出維生素B6。

維生素B6（Vitamin?B6）又稱(chēng)吡哆素。是一種水溶性維生素，遇光或堿易破壞，不耐高溫。一種含吡哆醇或吡哆醛或吡哆胺的B族維生素。1936年定名為維生素B6。維生素B6為無(wú)色晶體，易溶于水及乙醇，在酸液中穩(wěn)定，在堿液中易破壞，吡哆醇耐熱，吡哆醛和吡哆胺不耐高溫。維生素B6在酵母菌、肝臟、谷粒、肉、魚(yú)、蛋、豆類(lèi)及花生中含量較多。維生素B6為人體內(nèi)某些輔酶的組成成分，參與多種代謝反應(yīng)，尤其是和氨基酸代謝有密切關(guān)系。臨床上應(yīng)用維生素B6制劑防治妊娠嘔吐和放射病嘔吐。

維生素B6主要作用在人體的血液、肌肉、神經(jīng)、皮膚等。功能有抗體的合成、消化系統(tǒng)中胃酸的制造、脂肪與蛋白質(zhì)利用(尤其在減肥時(shí)應(yīng)補(bǔ)充)、維持鈉/鉀平衡(穩(wěn)定神經(jīng)系統(tǒng))。缺乏維生素B6的通癥，一般缺乏時(shí)會(huì)有食欲不振、食物利用率低、失重、嘔吐、下痢等毛病。嚴(yán)重缺乏會(huì)有粉刺、貧血、關(guān)節(jié)炎、小孩痙攣、憂(yōu)郁、頭痛、掉發(fā)、易發(fā)炎、學(xué)習(xí)障礙、衰弱等。

維生素B6在體內(nèi)經(jīng)磷酸化生成磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，二者都是氨基酸轉(zhuǎn)氨酶的輔酶，起轉(zhuǎn)移氨基的作用。磷酸吡哆醛還是某些氨基酸脫羧酶的輔酶，可促進(jìn)各氨酸脫羧生成r-氨基丁酸。后者對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制性作用，是臨床上應(yīng)用維生素B6治療嬰兒驚厥和妊娠嘔吐的理論基礎(chǔ)。

r-氨基丁酸也和中樞內(nèi)的碳水化合物氧化代謝密切相關(guān)。大腦的能量代謝除利用正常的丙酮酸糖酵解和三羧循環(huán)氧化通路，還利用r-氨基丁酸旁路的代謝途徑，從而增加能量釋放，促進(jìn)大腦代謝。

維生素B6是色氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)?-羥色胺反應(yīng)中的輔助因子。蛋氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)榘腚装彼嵋惨蕾?lài)于維生素B6，維生索B6也參與脂肪的代謝過(guò)程，如參與亞油酸轉(zhuǎn)變?yōu)榛ㄉ南┧徇^(guò)程，而使血中膽固醇含量降低，如果缺乏維生素B6則可出現(xiàn)動(dòng)脈粥樣硬化病變。磷酸吡哆醛與血色蛋白的合成也有關(guān)系。

煙酰胺是煙酸的酰胺化合物。煙酰胺通過(guò)ATP作用，形成NAD＋(輔酶Ⅰ)或NADP＋(輔酶Ⅱ)，在許多生物氧化、還原反應(yīng)中起傳遞電子和質(zhì)子的作用。

煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分，成為許多脫氫酶的輔酶。缺乏時(shí)可影響細(xì)胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。

煙酸缺乏癥是營(yíng)養(yǎng)缺乏性疾病，該缺乏癥主要表現(xiàn)為癩皮病癥狀，煙酸又稱(chēng)為抗癩皮病維生素。患者在早期表現(xiàn)可不明顯，往往有食欲減退、倦怠乏力、體重下降、腹痛不適、消化不良、容易興奮、注意力不集中、失眠等非特異性病癥。當(dāng)病情進(jìn)展時(shí)，可以出現(xiàn)較典型癥狀，表現(xiàn)為夏秋季日光照射時(shí)發(fā)作，有時(shí)也可因輻射及皮膚物理性損傷而誘發(fā)。

發(fā)病機(jī)理：由于煙酸和煙酰胺幾乎全部在胃和小腸吸收，低濃度時(shí)依賴(lài)Na+的易化吸收，高濃度時(shí)則以被動(dòng)擴(kuò)散為主。在血流中的主要形式是煙酰胺。煙酸存在于所有細(xì)胞中，僅少量可在體內(nèi)儲(chǔ)存，過(guò)多的煙酸在肝中甲基化成為N+甲基煙酰胺(N’Mononucleotide，N’MN)和2-吡啶酮自尿排出，排出量的多少取決于攝入煙酸的量和人體煙酸的營(yíng)養(yǎng)狀況。

膳食中約15%的色氨酸可轉(zhuǎn)化為煙酸，60mg食物色氨酸可轉(zhuǎn)變?yōu)?mg人體煙酸，因此飲食的煙酸攝入量應(yīng)同時(shí)包括煙酸和色氨酸的含量。色氨酸轉(zhuǎn)化為煙酸的效率受到各種營(yíng)養(yǎng)素的影響，當(dāng)維生素B6、維生素B2和鐵缺乏時(shí)使其轉(zhuǎn)化變慢，即會(huì)導(dǎo)致煙酸缺乏癥。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的在于提供一種注射用維生素B6凍干粉組合物及其制備方法，該組合物在體內(nèi)有協(xié)同作用，可防治煙酸缺乏癥，療效迅速。

本發(fā)明的具體技術(shù)方案為：

一種注射用維生素B6凍干粉組合物，其特征在于，該組合物的主藥為：質(zhì)量百分比，0.1%～99.9%的維生素B6和99.9%～0.1%的煙酰胺。

一種以上述組合物的主藥制備注射用凍干粉針的方法，其特征在于，具體操作步驟為：

（1）將質(zhì)量百分比為0.1%～99.9%的維生素B6和99.9%～0.1%的煙酰胺，直接加到注射用水中；

（2）攪拌溶解后加入磷酸調(diào)節(jié)溶液的PH值在2.4～4.0范圍內(nèi)；

（3）加入總體積0.05%的活性炭攪拌30分鐘；

（4）再通過(guò)鈦棒進(jìn)行脫碳循環(huán)過(guò)濾，時(shí)間30分鐘；