[發明專利]一種工業化生產鹽酸厄洛替尼B型晶的方法有效
| 申請號： | 201210156191.1 | 申請日： | 2012-05-18 |
| 公開（公告）號： | CN103420922A | 公開（公告）日： | 2013-12-04 |
| 發明（設計）人： | 李偉;高太平 | 申請（專利權）人： | 重慶華邦制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/94 | 分類號： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 11129 | 代理人： | 張濤 |
| 地址： | 401121 重*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 工業化 生產 鹽酸 厄洛替尼 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備鹽酸厄洛替尼B型晶的方法，特征為：將原料厄洛替尼和氯化氫進行反應，反應完成后經降溫析晶即可得到成品鹽酸厄洛替尼B型晶；
所述厄洛替尼為單一晶型、混合晶型或無定形固體；
所述氯化氫為鹽酸或氯化氫氣體，用量是：1mol的厄洛替尼用1mol~15mol的氯化氫；
反應溶劑為丙酮或丙酮和水的混合物；
丙酮的用量是：1g厄洛替尼使用10~50ml丙酮；
水的用量是：10ml丙酮使用1~10ml水。
2.權利要求1所述的方法，當原料為氯化氫氣體時，反應溶劑為丙酮和水的混合物；當原料為鹽酸時，反應溶劑為丙酮或丙酮和水的混合物。
3.權利要求1所述的方法，原料厄洛替尼選自以下一種或多種：
厄洛替尼I型晶、厄洛替尼II型晶、厄洛替尼III型晶、厄洛替尼G1型晶、厄洛替尼G2型晶、厄洛替尼G3型晶、無定型的厄洛替尼或者多種厄洛替尼晶型的混和晶。
4.權利要求1所述的方法，所述降溫析晶是水浴降溫或自然放置。
5.權利要求1所述的方法，所述降溫析晶是用冷水浴使反應體系緩慢降溫，析出固體，然后再用冰水浴降溫，至反應體系中不再析出固體止。
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