[發明專利]一種黃芪提取物及其制備和應用方法

有效

• 申請號: 201210154465.3
• 申請日: 2012-05-17
• 公開（公告）號: CN102641326A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: 程澤能;蔡凝芳;袁玉;云筠筠;張弘;王霆
• 申請（專利權）人: 中南大學
• 主分類號: A61K36/481
• 分類號: A61K36/481;A61P11/00;A61K125/00
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所 43114
• 代理人: 袁靖

技術領域

本發明涉及一種黃芪提取物，具體地，是以中藥黃芪為原料的提取物及其制備方法和制備治療慢性阻塞性肺疾病藥劑的用途；屬于藥物領域。

背景技術

慢阻肺，即慢性阻塞性肺部疾病(chronic?obstructive?pulmonary?diseases，COPD)，其定義為具有氣流阻塞特征的慢性支氣管炎和(或)肺氣腫。在我國，COPD是肺心病的主要基礎病，每年由于COPD造成的死亡可達100萬人。其危害相當嚴重。

目前用于治療COPD的化學藥物均屬于單一靶點作用的制劑，主要是減輕疾病癥狀，尚無延緩慢阻肺病程、或抑制小氣道及肺實質炎癥的有效治療手段出現。市場上現有產品補肺活血膠囊（BFHX）經多年臨床使用證明，對于慢阻肺有著顯著療效。其藥方組成為黃芪、赤芍和補骨脂三味傳統中藥。君藥是黃芪，黃芪(Radix?Astragali)為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根，它是一味重要的中藥，具有補氣開陽，益衛固表，利尿消腫，斂瘡生肌等功效，在我國運用有幾千年的歷史。中藥及其復方制劑多成分、多靶點和整合協同作用的特點，使得補肺活血膠囊在慢阻肺這一緩慢進程性疾病的治療方面凸顯出優勢。

雖然補肺活血膠囊臨床使用有效，但其制備流程為將水提醇沉液濃縮成浸膏后混合赤芍粉末制粒灌裝膠囊，生產工藝十分粗糙。且提取物的形態為浸膏，造成制劑的穩定性較差。因此，我們擬對補肺活血膠囊進行深度開發，對其進行物質基礎研究，生產工藝優化，提高質量標準。前期預試驗結果顯示，黃芪一味藥材單煎，與赤芍、補骨脂三味藥材合煎出的主要成分相同，因此本發明單獨研究黃芪一味藥材，后期再合并赤芍、補骨脂的研究結果，深度開發補肺活血膠囊。

目前口服給藥是中藥治療的主要方式，中藥或其活性提取物口服后，經消化道、腸道菌群作用，生成一種由中藥固有成分及其代謝產物組成的混合物，有的直接被排泄，有的被選擇性吸收，經體內各種藥物代謝酶作用進入血液，通過血液運輸到各個器官組織或靶點，才能真正起效。由此可見，不論中藥含有多少成分，只有吸收進入血液的成分才有可能成為有效成分(外用藥及直接刺激胃腸道藥物除外)。因此，本研究采用大鼠在體單向灌流模型，研究灌流液中黃芪提取物主要成分減少情況。采用大鼠體內模型，研究灌胃給藥后入血成分、尿液排泄成分。結合以上兩種模型比較分析黃芪提取物被吸收成分，確定為黃芪的物質基礎。篩選出能反映黃芪物質作用基礎的指標成分，可更好的控制該藥物的質量，保證用藥安全性，深度開發質量可控、物質基礎明確的黃芪藥物，以順應中藥現代化的要求。目前尚無針對本發明標準的黃芪提取物及其制備和應用方法的報道。

發明內容

為了解決上述問題，本發明的目的是提供一種黃芪提取物及其制備和應用方法。

一種黃芪提取物，是以黃芪為原料提取得到的，所述的黃芪提取物含有毛蕊異黃酮、芒柄花素和黃芪總皂苷，質量百分比分別相應為0.66%~0.73%，0.36%~0.42%，34.6%~36.9%。

所述的黃芪來源于豆科植物蒙古黃芪（Radix?Astagali）或膜莢黃芪（Astragalus?membranaceus(Fisch.)Bunge）的干燥根。

所述的黃芪提取物的水分不超過5.0%、熾灼殘渣量不超過0.5%、重金屬含量0.01‰。

所述的黃芪提取物用于制備治療慢性阻塞性肺疾病的藥劑。包括以黃芪提取物為主要有效成分與多種醫用輔料（賦型劑，稀釋劑，香味劑、甜味劑、潤滑劑等）配合，制成多種劑型的藥物使用，如凍干粉針，注射液，大輸液，片劑，膠囊，顆粒劑以及口服液等。

一種黃芪提取物的制備方法，包括如下步驟：

取黃芪的干燥根，粉碎，依次用其10-12，7-9倍體積量的80%乙醇各回流提取1次，每次1h；合并兩次黃芪醇提液，回收乙醇并濃縮至含0.4-0.8g生藥·ml^-1，再以0.8-1.2ml·min^-1速度通過D-101大孔樹脂；上樣量不超過3.6g生藥·ml^-1樹脂，依次用4-6倍柱體積純水，4-6倍柱體積15-25%乙醇洗脫，棄去，然后用5-7倍柱體積60-95%乙醇洗脫，收集60-95%乙醇洗脫部分，洗脫液減壓回收溶劑；干燥，粉碎，即得。

優選包括如下步驟：