[發(fā)明專利]一種能夠調(diào)節(jié)胃腸道平滑肌的含胺基纖維素接枝共聚物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210153215.8
• 申請日: 2012-05-16
• 公開（公告）號(hào): CN102690394A
• 公開（公告）日: 2012-09-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 康宏亮;劉瑞剛;葉冬梅;黃勇
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院化學(xué)研究所
• 主分類號(hào): C08F251/02
• 分類號(hào): C08F251/02;A61K31/785;A61P1/00
• 代理公司: 北京嘉予銘知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11407
• 代理人: 于慧

1.一種含胺基的纖維素接枝共聚物，其結(jié)構(gòu)如式Ⅰ所示：

在式Ⅰ中，R₁、R₂、R₃可以相同或不同，各自選自H、CH₃、-COOH、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH和/或-CH₂CH(CH₃)OH，和R₁、R₂、R₃中的至少兩個(gè)不同時(shí)為-CH₃，R₁、R₂、R₃中的至少兩個(gè)不同時(shí)為-COOH；

R₄為H或CH₃；

R₅為含胺基的取代基，R₅選自結(jié)構(gòu)式如下的任意一種基團(tuán)：

n是共聚物主鏈結(jié)構(gòu)單元水溶性纖維素衍生物(式Ⅱ)的聚合度；所述水溶性纖維素衍生物的摩爾取代度為0.5-4，優(yōu)選為2-4；

在式II中，R₁、R₂、R₃和n的定義與式I中相同；

m是側(cè)鏈結(jié)構(gòu)單元的聚合度，范圍為1-100，優(yōu)選為1-50，特別是1-10。

2.一種制備含胺基的纖維素接枝共聚物的方法，包括下述步驟：

1).將水溶性纖維素衍生物溶解于去離子水中制成溶液；

2).在保護(hù)氣體下，向所得水溶液中加入引發(fā)劑；

3).加入含胺基乙烯基單體進(jìn)行反應(yīng)；

4).任選加入鏈終止劑終止反應(yīng)；

5).向其中加入氧化劑進(jìn)行反應(yīng)；

6).將所得產(chǎn)物透析、干燥，得到含胺基的纖維素接枝共聚物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述水溶性纖維素衍生物與引發(fā)劑的質(zhì)量比為5:1-30:1，特別是3:1-15:1；所述水溶性纖維素衍生物與含胺基乙烯基單體的質(zhì)量比為1:1-1:80，特別是1:1-1:40。

4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的方法，其中所述水溶性纖維素衍生物選自：甲基纖維素、羥烷基纖維素、羧烷基纖維素或纖維素混合醚類。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于：所述水溶性纖維素衍生物的重均分子量范圍為1,000-10,000,000，特別是5,000-5,000,000。

6.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的方法，其中所述含胺基乙烯基單體如結(jié)構(gòu)式III所示，

在式Ⅲ中，R₄、R₅的定義與結(jié)構(gòu)式I中相同。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述含胺基乙烯基單體為2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰膽堿、甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化銨、N-(3-氨基丙基)甲基丙烯酸鹽、2-甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、2-甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、2-甲基丙烯酸二異丙基氨基乙酯、N-(3-二甲氨基丙基)甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酸2-羥基-3-(2-乙基氨基)丙酯、N-(2-羥丙基）甲基丙烯酰胺、N-(1-甲基乙基)-2-丙烯酰胺、N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺。

8.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的方法，其中反應(yīng)溫度范圍為20-60℃，特別是30-50℃；反應(yīng)時(shí)間為0.5-10小時(shí)，特別是1-6小時(shí)。

9.一種組合物,其含有權(quán)利要求1所述的或根據(jù)權(quán)利要求2-8中任一項(xiàng)所述的方法制備的含胺基的纖維素接枝共聚物。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的或根據(jù)權(quán)利要求2-8中任一項(xiàng)所述的方法制備的含胺基的纖維素接枝共聚物用于調(diào)節(jié)胃腸道平滑肌的用途。