[發(fā)明專(zhuān)利]苦玄參提取物在制藥中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210140048.3
• 申請(qǐng)日: 2012-05-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102641376A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-08-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳月圓;黃永林;文永新;李典鵬;吳建璋;盧鳳來(lái)
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 廣西壯族自治區(qū)中國(guó)科學(xué)院廣西植物研究所
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/80
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/80;A61P29/00
• 代理公司: 桂林市持衡專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及植物提取物的醫(yī)藥應(yīng)用領(lǐng)域，具體涉及苦玄參提取物在制藥中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

苦玄參（Picria?Felterrae?Lour）,又名苦草、熊膽草、四環(huán)素草，為苦玄參科多年生草本植物，主產(chǎn)于廣西、廣東。全草可入藥，民間用于肺炎、感冒、咽喉炎、跌打損傷、淋巴結(jié)炎等炎癥的治療已有悠久歷史。

許多學(xué)者對(duì)苦玄參中的化合物成分進(jìn)行了較為系統(tǒng)的研究，從中分離到了三萜類(lèi)、黃酮類(lèi)及苯乙醇苷類(lèi)等化合物。已有的藥理和臨床結(jié)果顯示，苦玄參具有廣譜性的抗菌消炎和抗病毒作用、神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用、降脂作用以及對(duì)性功能障礙和健忘癥等病癥的治療作用等。但目前還未見(jiàn)有苦玄參提取物用于制備鎮(zhèn)痛藥物的公開(kāi)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供苦玄參提取物在制藥中的應(yīng)用。

本發(fā)明所述的苦玄參提取物在制藥中的應(yīng)用，具體地說(shuō)，是苦玄參提取物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用，其中，

所述的苦玄參提取物的制備方法包括：取苦玄參，加水煎煮提取，所得提取液過(guò)大孔樹(shù)脂柱，水洗樹(shù)脂柱，然后用體積濃度為40～50%的低碳醇洗脫，收集醇洗脫液，濃縮，干燥，即得。

具體的苦玄參提取物的制備方法為：取苦玄參，加水煎煮提取，所得提取液用截留分子量為5000～10000道爾頓的超濾膜超濾，超濾透過(guò)液過(guò)大孔樹(shù)脂柱，水洗樹(shù)脂柱至無(wú)色，然后用體積濃度為40～50%的低碳醇洗脫至流出液呈淺黃色，收集醇洗脫液，濃縮，干燥，即得。通過(guò)增加超濾步驟，以減少后序大孔樹(shù)脂柱的吸附量，延長(zhǎng)大孔樹(shù)脂的使用壽命；可將超濾所得的超濾透過(guò)液先進(jìn)行反滲透濃縮，然后再過(guò)大孔樹(shù)脂柱。同樣地，為了減少超濾膜的堵塞，可將提取液先用80～100目濾布粗濾，濾液再進(jìn)行超濾步驟。

更為具體的苦玄參提取物的制備方法為：取苦玄參，加水煎煮提取1～3次，合并藥液得到提取液，所得提取液用截留分子量為5000～10000道爾頓的超濾膜超濾，超濾透過(guò)液過(guò)大孔樹(shù)脂柱，水洗樹(shù)脂柱至無(wú)色，然后用體積濃度為40～50%的低碳醇洗脫呈淺黃色，收集醇洗脫液，濃縮，干燥，即得。

上述制備方法中，

每次提取時(shí)，水的加入量為藥材重量的3～10倍，提取時(shí)間為0.5～3.0h；提取之前可先將藥材粉碎，以有利于活性成分的提出，粉碎的粒度以10～200目為好。

在用體積濃度為40～50%的低碳醇對(duì)樹(shù)脂柱進(jìn)行洗脫時(shí)，洗至流出液呈淺黃色即可，通常上述濃度低碳醇的用量為柱體積的4～8倍。

所述大孔樹(shù)脂的型號(hào)可以是D101、AB-8、HPD400或HP-20等。

所述用于洗脫的低碳醇的體積濃度為45%。

所述的低碳醇為甲醇、乙醇或丙醇。

申請(qǐng)人經(jīng)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，將苦玄參的水提物上大孔樹(shù)脂柱后，用體積濃度為40～50%的低碳醇對(duì)樹(shù)脂柱進(jìn)行洗脫得到的提取物有很好的鎮(zhèn)痛作用，同等劑量下，其鎮(zhèn)痛抑制率幾乎相當(dāng)于苦玄參水提物鎮(zhèn)痛抑制率的2倍，并且在保證上述鎮(zhèn)痛效果的同時(shí)具備較好的消炎作用，而且提取物毒副作用小，非常適合用于制備鎮(zhèn)痛藥物。

具體實(shí)施方式

下面以實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明，但本發(fā)明并不局限于這些實(shí)施例。

實(shí)施例1

1)準(zhǔn)備：取苦玄參干藥材，粉碎至100目，備用；

2)提取：稱(chēng)取粉碎的藥材5kg，加水煎煮提取三次（水的加入量分別為藥材重量的8倍、6倍、4倍，提取分別時(shí)間為2小時(shí)、1.5小時(shí)、1.5小時(shí)），合并藥液，得到提取液80.0L；取其中的10.0L提取液濃縮，真空干燥，得到苦玄參提取物A?66.2g；

3)超濾：將剩余的提取液用截留分子量為10000的超濾膜超濾，收集超濾透過(guò)液，備用；同時(shí)將超濾截留物濃縮，真空干燥，得到苦玄參提取物B676.8g；

4)大孔樹(shù)脂柱吸附分離：超濾透過(guò)液過(guò)HP-20大孔樹(shù)脂柱，先用水洗樹(shù)脂柱至流出液無(wú)色，然后用6倍柱體積的45%（v/v）乙醇洗柱，收集醇洗脫液，濃縮，真空干燥，得到苦玄參提取物C?786.0g；最后再用6倍柱體積的80%（v/v）乙醇洗脫，洗脫液濃縮，真空干燥，得到苦玄參提取物D?361.3g。

實(shí)施例2

1)準(zhǔn)備：取苦玄參干藥材，粉碎至80目，備用；

2)提取：稱(chēng)取粉碎的藥材5kg，加水煎煮提取二次（水的加入量分別為藥材重量的8倍、6倍，提取分別時(shí)間為2小時(shí)、1.5小時(shí)），合并藥液，得到提取液60.0L；取其中的10.0L提取液濃縮，真空干燥，得到苦玄參提取物A?65.7g；