[發(fā)明專利]具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210122530.4
• 申請日: 2012-04-24
• 公開（公告）號: CN102641258A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳芳;侯惠民;洪麗萍;王穩(wěn)奇;張樺;凌日金
• 申請（專利權(quán)）人: 上海現(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司;海南康芝藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/485;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/34;A61K47/36;A61P11/14
• 代理公司: 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，其組分包括氫溴酸右美沙芬、水溶性高分子材料和分散在所述的水溶性高分子材料中的水不溶性微粉；

所述水溶性高分子材料為HPMC、PVA、HPC、CMC-Na、PVP、海藻酸鈉或PEO中的任意兩種，且其中，一種為較低分子量水溶性高分子材料，其分子量為10,000～200,000道爾頓，另一種為較高分子量水溶性高分子材料，其分子量為200,000～10,000,000道爾頓。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，以膜劑的總重量計，氫溴酸右美沙芬的重量含量為1～40％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，以膜劑的總重量計，氫溴酸右美沙芬的重量含量為7～30％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，所述較低分子量水溶性高分子材料與所述較高分子量水溶性高分子材料的重量比為：

較低分子量水溶性高分子材料∶較高分子量水溶性高分子材料＝1∶4～4∶1。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，所述水溶性高分子材料為分子量為130,000道爾頓的PVA∶分子量為600,000道爾頓的HPC＝4∶1；

或者為：

分子量為20,000道爾頓的HPMC∶分子量為7,000,000道爾頓的PEO＝1∶4；

或者為：

分子量為32,000道爾頓的海藻酸鈉∶分子量為700,000道爾頓的CMC-Na＝1∶2；

或者為：

分子量為100,000道爾頓的PEO∶分子量為360,000道爾頓的PVP＝1∶1；

或者為

分子量為10,000道爾頓的PVP∶：分子量為1,000,000道爾頓的HPC＝2∶1。

6.根據(jù)權(quán)利要求1～5任一項所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，所述水不溶性微粉為微晶纖維素微粉、淀粉、二氧化硅微粉、CaCO3微粉、聚苯乙烯磺酸鈉微粉、CMC微粉或脫乙酰甲殼素微粉，微粉的粒徑為0.1～100μm。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，

水溶性高分子材料與水不溶性微粉的重量比為：水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.05～1.5。

8.根據(jù)權(quán)利要求7述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，水溶性高分子材料與水不溶性微粉的重量比為：水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.1～1.25。

9.根據(jù)權(quán)利要求7述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，孔的孔徑為10～100nm，薄膜的厚度為0.01～0.2mm。

10.根據(jù)權(quán)利要求7述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑，其特征在于，還包括其他輔料，所述的其他輔料為抗氧劑、吐溫-80、矯味劑、增塑劑或色素中的一種以上，以膜劑的總重量計，其他輔料的重量含量為0.01～30％。

11.制備權(quán)利要求1～10任一項所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑的方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將造孔劑和活性成分氫溴酸右美沙芬加入所述水溶性高分子材料的水料漿，水溶性高分子材料的水料漿的重量濃度為10～30％；

所述造孔劑的組分包括所述的水不溶性微粉和吸附在其上的溶劑，水不溶性微粉的重量份數(shù)與溶劑的重量份為：

水不溶性微粉????100份

溶劑????????????100～900份

所述溶劑選自乙醇或丙酮中的一種以上；

造孔劑的加入重量，以干基水溶性高分子材料和水不溶性微粉的重量計，水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.05～1.5；

(2)然后涂布制膜，獲得載藥薄膜；

(3)將步驟(2)獲得的載藥薄膜在高于溶劑揮發(fā)的溫度下干燥，獲得所述的具有微孔的海綿狀的氫溴酸右美沙芬膜劑。