[發(fā)明專利]異喹啉酮衍生物,其制備方法及其醫(yī)藥用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210119363.8
• 申請日: 2012-04-23
• 公開（公告）號: CN102875466A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設計）人: 向華;劉飛;王超;嚴明;肖紅;尤啟冬;張陸勇;廖清江
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D217/24
• 分類號: C07D217/24;C07D401/12;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/5377;A61P15/00;A61P19/10;A61P35/00;A61P35/04
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1.通式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：

通式I??

其中R₁、R₂各自獨立地表示H、OH、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₆烷氧羰基；

R₃、R₄各自獨立地表示-CO(CH₂)₂CH₃、-CO(CH₂)₃CH₃或C₁-C₆烷基；或R₃和R₄及與其相連的氮原子結合成哌啶基、2-甲基哌啶基、高哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基、3-甲基吡咯烷基、3，3-二甲基吡咯烷基、3，4-二甲氧基吡咯烷基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-苯基哌嗪基、N-芐基哌嗪基。

X表示O、S、NH、CH₂或-CO-；

m＝0或1；

n＝2或3；

2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X表示O或S。

3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₁、R₂各自獨立地表示OH或甲氧基。

4.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R3、R4和N原子相連組成吡咯烷基、哌啶基、甲基哌嗪基、甲基、丙基、異丙基或正丁基。

5.權利要求1的化合物的制備方法，包括：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、X、Y、Z、m、n的定義同權利要求1。

6.權利要求1的異喹啉酮化合物和其藥學上可接受的鹽，其中藥學上可接受的鹽是鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽和馬來酸鹽等。

7.一種治療絕經(jīng)后綜合癥、對腫瘤轉(zhuǎn)移具有抑制作用的藥物組合物，其中含有權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。

8.權利要求1的通式I化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備治療絕經(jīng)后綜合癥、對腫瘤轉(zhuǎn)移具有明顯抑制作用藥物的用途。

9.權利要求10的用途，其中絕經(jīng)后綜合癥是骨質(zhì)疏松、子宮肌瘤、雌激素依賴性乳腺癌、主動脈平滑肌細胞增殖或再狹窄。