[發(fā)明專利]甜瓜蒂四環(huán)三萜葫蘆素類化合物的制備和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210097676.8
• 申請(qǐng)日: 2012-04-04
• 公開（公告）號(hào): CN103360452A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 戚建華;孫愷悅;陳歡;向蘭;高麗娟
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué);浙江百草中藥飲片有限公司
• 主分類號(hào): C07J9/00
• 分類號(hào): C07J9/00;A23L1/29;A61K31/575;A61P39/06
• 代理公司: 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 33200
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一種葫蘆素類化合物的制備方法，其特征之在于，通過以下步驟實(shí)現(xiàn)：

（1）粉碎和浸提：

中藥甜瓜蒂經(jīng)粉碎后，用工業(yè)級(jí)乙醇室溫下浸提3天，抽濾濃縮，得甜瓜蒂乙醇浸提物粗樣；

（2）萃取、分離和純化：

將甜瓜蒂乙醇浸提物粗樣用體積比為1:1的80%甲醇水溶液和正己烷進(jìn)行溶劑分配，得到80%的甲醇水溶液層樣品，所得層樣品進(jìn)行旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，得到濃縮物，濃縮物經(jīng)正相硅膠色譜開口柱分離，溶劑系統(tǒng)為正己烷:乙酸乙酯，100%甲醇，得到甜瓜蒂四環(huán)三萜葫蘆素類化合物，將其中一部分直接進(jìn)行高效液相色譜純化，得到純化的甜瓜蒂四環(huán)三萜葫蘆素類化合物I-?a~e；將另一部分通過二次正相硅膠開口柱分離，溶劑系統(tǒng)為氯仿:甲醇，再進(jìn)行高效液相色譜純化，得到純化的葫蘆素類化合物I-?f~g；

本發(fā)明制備的葫蘆素類化合物的結(jié)構(gòu)通式如下：?

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其中：表示單鍵或雙鍵；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉分別獨(dú)立的選自氫、羥基、酰基、=O、酯基、酰胺或鹵素；

R₁₀、R₁₁、R₁₂分別獨(dú)立的選自甲基、氫、酰基、羥基、葡萄糖氧基、甲氧基、丁氧基、羧基、酯基、酰胺或鹵素；

R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇分別獨(dú)立的選自氫、甲基、羥基、羥甲基、甲氧基、酯基、酰胺或鹵素。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種葫蘆素類化合物的制備方法獲得的葫蘆素類化合物I-?a~g的結(jié)構(gòu)式如下：

。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種葫蘆素類化合物的制備方法獲得的葫蘆素類化合物在制備預(yù)防/治療衰老性疾病的藥物中的應(yīng)用。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物含有藥學(xué)上可接受的賦形劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物的劑型為固體制劑或液體制劑，給藥途徑為腸道、非腸道或靜脈給藥。