[發(fā)明專利]一種哌嗪酰胺類化合物的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210090554.6 | 申請日： | 2012-03-30 |
| 公開（公告）號： | CN103360343B | 公開（公告）日： | 2017-04-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳功;劉華祥;張志文 | 申請（專利權(quán)）人： | 凱惠藥業(yè)(上海)有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/192 | 分類號： | C07D295/192;C07D207/333;C07D207/34 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務(wù)所31283 | 代理人： | 朱水平,鐘華 |
| 地址： | 201400 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 哌嗪酰胺類 化合物 制備 方法 | ||
1.一種哌嗪酰胺類化合物的制備方法，其特征在于步驟包括：溶劑中，將化合物1與化合物2進(jìn)行反應(yīng)，得到化合物3，即可，反應(yīng)溫度為20℃～120℃；
其中，Ar為甲基取代的吡咯基，苯基或甲苯基；R為甲基、乙基、丙基、芐基或叔丁氧羰基；所述溶劑為N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、四氫呋喃、三乙胺、二甲基亞砜、二氧六環(huán)、乙二醇二乙醚、甲苯和二甲苯中的一種或多種。
2.如權(quán)利要求1所述的哌嗪酰胺類化合物的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)的時(shí)間為1～36小時(shí)。
3.如權(quán)利要求1所述的哌嗪酰胺類化合物的制備方法，其特征在于：所述的化合物1與化合物2的摩爾比為1:1～1:10。
4.如權(quán)利要求1所述的哌嗪酰胺類化合物的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)溫度為20℃～100℃。
5.如權(quán)利要求4所述的哌嗪酰胺類化合物的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)溫度為70℃～100℃。
6.如權(quán)利要求1所述的哌嗪酰胺類化合物的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)中加入堿；所述的堿為有機(jī)堿和/或無機(jī)堿；所述的有機(jī)堿為有機(jī)胺類、吡啶和醇鈉中的一種或多種；所述的有機(jī)胺類為三乙胺、N-甲基吡咯烷、二乙基異丙基胺、苯胺、1,5-二氮二環(huán)[5.4.0]-5-十一碳烯、1,5-二氮二環(huán)[5.3.0]-5-壬烯和1,5-二氮二環(huán)[2.2.2]辛烷的一種或多種；所述的醇鈉為乙醇鈉；所述的無機(jī)堿為堿金屬的氫氧化物和/或堿金屬的弱酸鹽；所述的堿金屬的氫氧化物為氫氧化鈉和/或氫氧化鉀；所述的堿金屬的弱酸鹽為碳酸鉀、碳酸鈉和乙酸鈉中的一種或多種。
7.如權(quán)利要求6所述的哌嗪酰胺類化合物的制備方法，其特征在于：所述的堿的摩爾用量為化合物1的100％～371％。
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