[發明專利]一種環肽類化合物的水合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201210090377.1 | 申請日： | 2012-03-30 |
| 公開（公告）號： | CN102627689A | 公開（公告）日： | 2012-08-08 |
| 發明（設計）人： | 劉石東;張兆利;王修勝;張曉;唐志軍;季曉銘 | 申請（專利權）人： | 上海天偉生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/56 | 分類號： | C07K7/56;A61K38/12;A61P31/10 |
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| 地址： | 201108 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 環肽 化合物 水合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種式I所示化合物的水合物，R表示H或者能形成藥學上可接受的鹽的陽離子，其特征在于，所述水合物中水的質量百分含量大于8.0％；
式I。
2.如權利要求2所述的水合物，其特征在于，所述水的質量百分含量為8％至30％。
3.如權利要求3所述的水合物，其特征在于，所述水的質量百分含量為9.5％至28.0％。
4.如權利要求1-3任一所述的水合物，其特征在于，所述水合物通過以下步驟制得：
(a)將式I所示化合物溶解在水或與水互溶的有機溶劑(i)的水性溶液中，控制含式I所示化合物的溶解液的pH；
(b)通過降溫和/或添加與水互溶的有機溶劑(i)得到上述含有式I所示化合物的水合物；
(c)離心或過濾得到該水合物；
(d)真空干燥步驟(c)所得水合物，將固體中水的質量百分含量控制在所述范圍。
5.如權利要求4所述的水合物，其特征在于，所述有機溶劑(i)選自C1-C4的低級醇。
6.如權利要求5所述的水合物，其特征在于，所述低級醇選自：甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇中的一種或多種。
7.一種制備式I所示化合物的水合物的方法，所述方法包括以下步驟：
(a)將式I所示化合物溶解在水或與水互溶的有機溶劑(i)的水性溶液中，控制含式I所示化合物的溶解液的pH；
(b)通過降溫和/或添加與水互溶的有機溶劑(i)得到上述含有式I所示化合物的水合物；
(c)離心或過濾得到該水合物；
(d)真空干燥步驟(c)所得水合物，將水合物中水的質量百分含量控制在所述范圍。
8.如權利要求7所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑(i)選自C1-C4低級醇。
9.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述低級醇選自：甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇中的一種或多種。
10.如權利要求1-6中任一項所述水合物在制備式II所示化合物中的用途
11.如權利要求1-6中任一項所述的水合物在制備治療真菌感染的藥物中的用途。
12.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中含有如權利要求1-6中任一項所述的水合物和藥學上可接受的載體。
13.一種制備如權利要求12所述藥物組合物的方法，其特征在于，所述的方法包括：將權利要求1-6中任一項所述的水合物和藥學上可接受的載體混合，得到如權利要求12所述的藥物組合物。
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