[發明專利]一種N-芐氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的制備方法

無效

• 申請號: 201210085251.5
• 申請日: 2012-03-28
• 公開（公告）號: CN102675165A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 許家喜;孟凡華
• 申請（專利權）人: 北京化工大學
• 主分類號: C07C311/47
• 分類號: C07C311/47;C07C303/38
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于有機合成技術領域，具體涉及N-芐氧羰基-2-氨基烷基磺酰胺的制備方法。?

背景技術

2-氨基烷基磺酰胺是一類具有重要生物功能的有機小分子化合物，該類化合物被廣泛用作酶的抑制劑。例如，可作為野生型非核苷HIV-1的抑制劑(Piscitelli,?F.;?Coluccia,?A.;?Brancale,?A.;?Regina,?G.?L.;?Sansone,?A.;?Giordano,?C.;?Balzarini,?J.;?Maga,?G.;?Zanoli,?S.;?Samuele,?A.;?Cirilli,?R.;?Torre,?F.?L.;?Lavecchia,?A.;?Novellino,?E.;?Silvestri,?R.?J.?Med.Chem.?2009,?52,?1922)，凝血酶抑制劑(Lowik,?D.?W.?P.?M.;?Liskamp,?R.?M.?J.?Eur.?J.?Org.?Chem.?2000,?1219)等。2-氨基烷基磺酰胺也是天然蛋白氨基酸的一類具有四面體結構的重要類似物(Moree,?W.?J.;?van?der?Marel,?G.?A.?van?Boom,?J.?H.;?Liskamp,?R.?M.?J.?Tetrahedron,?1993,?49,?11055)，N-保護的2-氨基烷基磺酰胺是合成磺酰肽及一些雜交肽的重要原料和單體(He,?F.?D.;?Meng,?F.?H.;?Song,?X.?Q.;?Hu,?W.?X.;?Xu,?J.?X.?Org.?Lett.?2009,?17,?3922;?Meng,?F.?H.;?He,?F.?D.;?Song,?X.?Q.;?Zhang,?L.?L.;?Hu,?W.?X.;?Liu,?G.;?Xu,?J.?X.?Amino?Acids,2011,?online?published.)。磺酰肽作為天然肽的另一類具有四面體結構的含硫類似物,可以模擬酯鍵和酰胺鍵水解的過渡態，因此也被廣泛用于酶抑制劑及誘導抗體酶的半抗原(.Moree,?W.?J.;?van?der?Marel,?G.?A.;?Liskamp,?R.?M.?J.?Tetrahedron?Lett.1991,?32(3),409;?Gennari,?C.;?Longari,?C.;?Ressel,?S.;?Salonm?B.;?Piarulli,?U.;?Ceccarelli,?S.;?Mielgo,?A.?Eur.?J.?Org.?Chem.1998,?2437;?Xu,?J.?X.?Chin?J.?Org.?Chem.?2003,?23,?1;?Carson,?K.?G.;?Schwender,?C.?F.;?Shroff,?H.?N.;?Cochran,?N.?A.;?Gallant,?D.?L.;?Briskin,?M.?J.?Bioorg.?Med.?Chem.?Lett.1997,?7,?711)。?