[發明專利]一種5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的制備方法

無效

• 申請號: 201210083836.3
• 申請日: 2012-03-27
• 公開（公告）號: CN102633759A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 李巖;任世言;林泉生;尚積金
• 申請（專利權）人: 山東鄒平大展新材料有限公司
• 主分類號: C07D307/85
• 分類號: C07D307/85
• 代理公司: 濟南舜源專利事務所有限公司 37205
• 代理人: 宋玉霞

1.一種5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的制備方法，包括以下步驟：在堿和相轉移催化劑的存在下，將5-氨基苯并呋喃-2-羧酸乙酯和N,N-雙（2-氯乙基）胺鹽酸鹽在溶劑中反應，反應時間為2-6小時，反應溫度為室溫至溶劑的回流溫度；所述的堿為碳酸鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、三乙胺、吡啶、乙醇鈉、氫化鈉中的一種或幾種，堿的用量為5-氨基苯并呋喃-2-羧酸乙酯摩爾量的0.5-3倍；所述的溶劑為水、甲苯、二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、乙醇、正丁醇、二氧六環的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的堿為碳酸鈉或三乙胺，所述的堿的用量為5-氨基苯并呋喃-2-羧酸乙酯摩爾量的1-2倍；所述的反應溫度為溶劑的回流溫度。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的溶劑為水、甲苯、正丁醇。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的相轉移催化劑為芐基三乙基氯化銨、四丁基溴化銨、四丁基氯化銨、四丁基硫酸氫銨、聚乙二醇的一種或幾種，用量為5-氨基苯并呋喃-2-羧酸乙酯摩爾量的0.05-10倍。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的相轉移催化劑為四丁基溴化銨、四丁基氯化銨，用量為5-氨基苯并呋喃-2-羧酸乙酯摩爾量的0.05-1.5倍。