[發明專利]5HT2c受體調節劑組合物和使用方法

無效

• 申請號: 201210077623.X
• 申請日: 2005-12-21
• 公開（公告）號: CN102631349A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 多米尼克.P.貝漢;布賴恩.M.史密斯;克里斯蒂娜.比耶寧
• 申請（專利權）人: 艾尼納制藥公司
• 主分類號: A61K31/55
• 分類號: A61K31/55;C07D223/16;A61P3/04
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.一種組合物，其包含苯丁胺和具有式(I)的選擇性5HT-2C受體激動劑：

或其醫藥學上可接受的鹽；

其中：

R₁為H或Me；

R₂為Me、Et或OH；

R_2a為H；

R₃為F、Cl、Br、I、CF₃或2-氯苯基；

R₄為H；以及

R₆為H。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中：

R₁為H；

R₂為Me或Et；

R_2a為H；

R₃為F、Cl、Br或I；

R₄為H；以及

R₆為H。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中所述選擇性5HT-2C受體激動劑是選自由以下物質組成的群組：

8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

8-溴-1-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

8-碘-1-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

8-三氟甲基-1-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

8-三氟甲基-1-乙基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

8-氯-1-乙基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

8-溴-1-乙基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

8-碘-1-乙基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；

或其醫藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的組合物，其中所述苯丁胺和所述選擇性5HT-2C受體激動劑作為單獨實體傳遞或者所述苯丁胺和所述選擇性5HT-2C受體激動劑組合成一實體。

5.一種包含(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺的組合在制備用于減少哺乳動物食物攝取的藥物中的用途，其中所述(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺是以產生協同作用以減少所述哺乳動物食物攝取的量提供。

6.一種權利要求1至4中任一權利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于預防或治療哺乳動物肥胖癥的藥物。

7.一種權利要求1至4中任一權利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于減少哺乳動物食物攝取的方法中的藥物。

8.一種權利要求1至4中任一權利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于誘導哺乳動物飽腹感的方法中的藥物。

9.一種權利要求1至4中任一權利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于控制哺乳動物體重增加的方法中的藥物。

10.一種權利要求1至4中任一權利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于通過療法來預防或治療人體或動物體的5HT2C病癥的藥物。