[發(fā)明專利]20(S) 和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210061033.8
• 申請(qǐng)日: 2012-03-09
• 公開（公告）號(hào): CN102558270A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙余慶;王朋;孫寶山
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 遼寧新中現(xiàn)代醫(yī)藥有限公司
• 主分類號(hào): C07J9/00
• 分類號(hào): C07J9/00;C07K5/00;C07K7/00;C07K14/00;A61K31/575;A61K31/58;A61K38/04;A61K38/16;A61K48/00;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.具有通式（I）的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽：

????????????????????????（I）

其中，R1、R2為單取代、雙取代，或同時(shí)取代；R1、R2為酰化取代的氨基酸、氨基保護(hù)的氨基酸、寡肽、多肽，或是組成DNA、RNA的堿基對(duì)及其衍生物。

2.權(quán)利要求1所述的通式（I）的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽，其中：

所述的鹽為鉀鹽、鈉鹽、銨鹽、鎂鹽、鈣鹽或鹽酸鹽。

3.權(quán)利要求1所述的通式（I）的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽，其中：

所述的氨基酸選自丙氨酸、纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、蛋氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、半胱氨酸、酪氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、賴氨酸、精氨酸、組氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。

4.權(quán)利要求1所述的通式（I）的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽，其中：

所述寡肽是2-20個(gè)氨基酸殘基通過肽鍵連接形成的肽；

所述多肽由20個(gè)以上的氨基酸殘基組成的肽。

5.權(quán)利要求1所述的通式（I）的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽，其中：

所述的氨基酸的構(gòu)型為D型或L型；

所述的氨基保護(hù)的氨基酸的保護(hù)基選自叔丁氧羰基、芐氧羰基、芴甲氧羰基；

所述的堿基對(duì)選自腺嘌呤、鳥嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶及其衍生物。

6.權(quán)利要求1所述的通式（I）的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽，其中：?R1、R2為單取代或雙取代。

7.一種組合物，包括有效量的權(quán)利要求1-6任何一項(xiàng)所述的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽和其藥學(xué)上可接受的載體。

8.權(quán)利要求1-6中任何一項(xiàng)所述的20(S)和20(R)-達(dá)瑪烷-3β,12β,20,25-四醇衍生物及其鹽和權(quán)利要求7所述的組合物在制備治療抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。