[發明專利]異苯并呋喃類化合物在防止海洋生物污損中的應用及其制備方法

無效

• 申請號: 201210045681.4
• 申請日: 2012-02-27
• 公開（公告）號: CN102617529A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發明（設計）人: 黃相中;田凱;郭俊明;張英杰;關小麗;朱蕓;張潤芝
• 申請（專利權）人: 云南民族大學
• 主分類號: C07D307/87
• 分類號: C07D307/87;C07D307/88;A01P1/00;A01P7/04;A01P17/00;A01P7/00;C12P17/04;C09D5/16;C12R1/745
• 代理公司: 昆明慧翔專利事務所 53112
• 代理人: 程韻波;鄧麗春

1.用于防止海洋生物污損的異苯并呋喃類化合物，其特征在于：所述異苯并呋喃類化合物具有抗菌、細胞毒素、殺蟲、昆蟲拒食及抑制組蛋白去乙酰化酶等作用并且具有抑制大型海洋污損生物附著的活性，其化學結構通式為式Ⅰ：

?????????（Ⅰ）

其中，R₁，R₂，R₃，分別為“-H”或“-CH₃”；?R₄，R₅分別為“-H”或“-O”。

2.根據權利要求1所述用于防止海洋生物污損的異苯并呋喃類化合物，其特征在于：所述異苯并呋喃類化合物為式Ⅱ所示4,5,6-三羥基-7-甲基-異苯并呋喃和/或式Ⅲ所示4,5,6-三羥基-7-甲基-異苯并呋喃酮，其化學結構式分別為：

??????????

（Ⅱ）?????????????????????????????????????（Ⅲ）。

3.根據權利要求2所述用于防止海洋生物污損的異苯并呋喃類化合物，其特征在于：所述異苯并呋喃類化合物存在于用乙酸乙酯溶劑提取頭孢霉屬AL031的真菌固體發酵產物而得到的浸膏中。

4.根據權利要求3所述用于防止海洋生物污損的異苯并呋喃類化合物，其特征在于所述溶劑為70~95體積%的乙醇/水、或70~90體積%的甲醇/水、或50-70體積%的丙酮/水、或乙酸乙酯。

5.根據權利要求1至4任一項所述用于防止海洋生物污損的異苯并呋喃類化合物，其特征在于：所述異苯并呋喃類化合物作為抗污損成分與成膜成分混合而被制成用于防止海洋生物對水下結構表面的附著和/或污損的防污涂料。

6.根據權利要求1至4任一項所述用于防止海洋生物污損的異苯并呋喃類化合物，其特征在于：所述海洋生物為藤壺類生物。

7.根據權利要求5所述用于防止海洋生物污損的異苯并呋喃類化合物，其特征在于：所述海洋生物為藤壺類生物。

8.一種化合物4,5,6-三羥基-7-甲基-異苯并呋喃和/或4,5,6-三羥基-7-甲基-異苯并呋喃酮的制備方法，其特征在于：該方法采用以下步驟：

（1）以米飯、玉米粉、甘蔗渣、麥麩為原料，按10?:?2?:?3?:?3（W/W/W/W）比例混合滅菌、冷卻，得混合培養基；

（2）將菌株分類命名為頭孢霉屬AL031的真菌接種到步驟（1）中的混合培養基中，在28?℃下發酵，發酵?6天；該菌株的保藏編號為CCTCC№：M2010140；

（3）固體發酵產物用重蒸工業乙酸乙酯避光冷浸提?3?天，提取3次，合并提取液、過濾、減壓濃縮提取液得乙酸乙酯浸膏，避光保存；

（4）步驟（3）中的乙酸乙酯浸膏分散在水中，采用10g乙酸乙酯浸膏20mL水，用重蒸乙酸乙酯溶劑萃取，合并萃取液，減壓蒸餾，再次濃縮成浸膏，浸膏用丙酮溶解后用?100?～?200?目硅膠拌樣；

（5）200～?300目的硅膠用濕法裝柱進行粗分，用氯仿：甲醇?(體積比1:0?~?0:1)梯度洗脫，收集各個部分的洗脫液，經減壓濃縮回收溶劑得到9個組分?(Fr.?1?~?9)；

洗脫液的10?:?1?部分反復硅膠、凝膠柱層析進行分離，即得到所需化合物4,5,6-三羥基-7-甲基-異苯并呋喃和4,5,6-三羥基-7-甲基-異苯并呋喃酮。