[發明專利]一種穩定的鹽酸莫西沙星藥物組合物

無效

• 申請號: 201210039192.8
• 申請日: 2012-02-21
• 公開（公告）號: CN102525982A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 嚴潔;黃欣
• 申請（專利權）人: 天津市漢康醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4709;A61K47/40;A61P31/04
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技術領域

本發明涉及醫藥領域中的藥品，尤其是涉及一種穩定性好的鹽酸莫西沙星藥物組合物及其制備方法。

背景技術

隨著抗菌劑的廣泛使用甚至濫用，細菌耐藥性逐年增加，耐藥性細菌感染不僅嚴重危害人類健康，而且已成為世界范圍的棘手問題。據報道，在美國住院患者中每年發生院內感染約200萬例，其中約9萬例死亡。70％以上的院內獲得性感染已經對臨床上常用的抗菌藥物產生耐藥，因此，加快研發能夠有效對付革蘭陽性菌特別是耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致重度感染以及耐藥性遞增的革蘭陰性菌(銅綠假單胞菌和鮑氏不動桿菌等)引起的院內感染的口服抗菌藥已迫在眉睫。

2006年初，美國感染病協會(IDSA)公布了對人類健康威脅最大的6種耐藥性致病菌，其中MRSA高居榜首，以下依次為大腸埃希菌、克雷伯菌屬、鮑氏不動桿菌、耐萬古霉素屎腸球菌和銅綠假單胞菌。60％以上的院內肺炎是由革蘭陰性菌引起的。據統計，2002--2003年度臨床分離的肺炎克雷伯菌對甲氧亞氨基-β一內酰胺類抗生素(第三代頭孢菌素)的耐藥率高達47％。由不動桿菌屬引起的院內獲得性肺炎的比率不斷增大，且死亡率高達20％-50％，而由銅綠假單胞菌引起的院內獲得性肺炎的發生率已從1975年的9.6％提高至2003年的18.1％，增長近l倍。

細菌感染是許多疾病常見的并發癥，是威脅危重病患者生命的主要因素之一。危重病患者由于長期住院，病情危重，抵抗力低，對抗菌藥的耐藥性強，病情反復發作易感染等原因造成。危重病患者的下呼吸道感染在綜合性重癥ICU?(S?ICU?)?是一個相當突出的問題,?據國內資料統計約占所有感染的50%?以上,?這主要與ICU?的患者大多病情危重、許多人需要建立人工氣道和進行機械通氣有關?。

由于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌的醫院感染發生率不斷上升以及耐藥率的迅速增加,?已成為醫院感染的危險因素。有資料表明,盡管抗生素的開發使用大量增加,?但葡萄球菌的耐藥率卻越來越廣,?它與抗生素使用的種類、劑量、療程及醫院的規模成為正比關系。

鹽酸莫西沙星是第四代廣譜8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥，是近年來臨床應用比較廣泛的抗菌藥物，也是一類較新的合成抗菌藥。鹽酸莫西沙星能直接對抗肺炎鏈球菌（最常引起RTIs）、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌。與目前所用的氟喳諾酮類不同。????????鹽酸莫西沙星可增強抗少見G^-菌的活性,?包括金黃色葡萄球菌、非典型病原體如支原體、衣原體及軍團菌。此外,?對β-內酰胺類和大環內酯類已耐藥的細菌也有效。原研公司強調,?鹽酸莫西沙星可殺滅細菌,?作用迅速,?具有濃度依賴性,?不像大環內酯類僅對細菌起抑制生長作用。

鹽酸莫西沙星服用方便,?每日用藥一次即可奏效,?因而具有良好的耐受性。此藥無光毒性和肝毒性,?與其它喹諾酮類相同,?其最明顯的副作用為惡心、腹瀉。

鹽酸莫西沙星的另一優點是,?比其它喹諾酮類藥物產生的耐藥性程度要低得多。不過,?要使用適當的劑量以及正確的服藥次數和間隔時間。例如,?針對適應證,?口服400mg，qd，連用5-10天。

通用名：鹽酸莫西沙星；

英文名：Moxifloxacin?Hydrochloride；

化學名：1-環丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二環[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物；

結構式為：

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分子式：C₂₁H₂₄FN₃O₄·HCl

分子量：437.9

理化性質：淡黃色至黃色結晶性粉末，略溶于水和甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮。

藥理類型：鹽酸莫西沙星是具有廣譜活性和殺菌作用的8－甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。鹽酸莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌具有廣譜抗菌活性。